IPI-3063
IPI-3063
常用名：IPI-3063
CAS号：1425043-73-7
英文名：IPI-3063
中文别名：N/A
IPI-3063名称
中文名：IPI-3063
英文名：IPI-3063
英文别名：更多
IPI-3063生物活性
描述：IPI-3063是一种有效的选择性PI3Kp110δ抑制剂,IC50为2.5±1.2nM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
p110δ:2.5nM(IC50)
p110α:1170nM(IC50)
p110β:1508nM(IC50)
p110γ:2187nM(IC50)
体外研究：IPI-3063抑制p110α,p110β和p110γ,IC50分别为1171±533nM,1508±624nM和2187±1529nM。IPI-3063有效降低小鼠B细胞增殖,存活和浆母细胞分化,同时增加抗体类别转换为IgG1。IPI-3063是一种p110δ选择性化合物,在p110δ特异性细胞分析中IC50=0.1nM,其他I类PI3K亚型的细胞IC50值至少高出1,000倍(对于p110α,IC50=1901±1318nM,对于p110β,IC50=102.8±35.7nM,对于p110γ,IC50=418.8±117.2nM。IPI-3063在降低p-AKT方面非常有效(在1nM时有显着效果)。IPI-3063还可降低p-ERK1/2,在10nM时具有显着效果。IPI-3063是非常有效的,当存在10nM时,B细胞存活率显着降低[1]。
激酶实验：使用人重组PI3K-α，PI3K-β，PI3K-δ和PI3K-γ。使用磷脂酰肌醇4,5双磷酸（diC8-PtdIns（4,5）P2）。PI3K-α，β和δ是由全长p110α，p110β或p110δ催化亚基和p85α调节亚基组成的异二聚体。PI3K-γ是p110γ催化亚基的单体。将激酶样品（10nM-α，β和δ;20nM-γ）与IPI-3063在室温下在反应缓冲液（15mMHEPESpH7.4,20mMNaCl，1mMEGTA，0.02）中孵育30分钟。％吐温20,10mMMgCl2,0.2mg/mL牛γ-球蛋白），然后加入ATP/diC8-PtdIns（4,5）P2混合物，得到3mMATP和500μMdiC8-PtdIns的最终浓度（4，5）P2。将反应在室温下孵育2小时，评估PI3K活性。在发光模式下在平板读数器上读取平板[1]。
细胞实验：首先通过密度梯度离心从血液中纯化外周血单核细胞（PBMC）。然后通过阴性选择从PBMC中纯化人B细胞。通过使用抗CD19PE缀合的抗体的FACS分析测量，B细胞纯度从4％增加至>70％。将纯化的B细胞接种，终浓度为0.1×106个细胞/mL，并用2μg/mL人CD40L+5μg/mL抗人IgM/IgG+100μg/mLhIL-2+100μg/mLhIL培养。-21。所有B细胞在补充有10％（体积/体积）热灭活的FCS，5mMHepes，2mML-谷氨酰胺，100U/mL青霉素，100μg/mL链霉素，50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中培养。纯化的人B细胞用IPI-3063（0.1,1,10和100nM）预处理30分钟，然后用人CD40L+抗人IgM/IgG+人IL-2+人IL-21刺激120小时。[1]。
参考文献：
[1].ChiuH,etal.TheSelectivePhosphoinoside-3-Kinasep110δInhibitorIPI-3063PotentlySuppressesBCellSurvival,Proliferation,andDifferentiation.FrontImmunol.2017Jun30;8:747.
IPI-3063物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：817.8±65.0°Cat760mmHg
分子式：C25H25N7O2
分子量：455.512
闪点：448.4±34.3°C
精确质量：455.206970
LogP：3.10
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.9mmHgat25°C
折射率：1.688
储存条件：-20℃
IPI-3063英文别名
：4-Amino-6-({(1S)-1-[2-isopropyl-8-(1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinyl)-1-oxo-1,2-dihydro-3-isoquinolinyl]ethyl}amino)-5-pyrimidinecarbonitrile
：5-Pyrimidinecarbonitrile,4-amino-6-[[(1S)-1-[8-(1,6-dihydro-1-methyl-6-oxo-3-pyridinyl)-1,2-dihydro-2-(1-methylethyl)-1-oxo-3-isoquinolinyl]ethyl]amino]-
IPI-3063重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
IPI-3063
IPI-3063
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
