ACT-451840
ACT-451840
常用名：ACT-451840
CAS号：1984890-99-4
英文名：ACT-451840
中文别名：N/A
ACT-451840名称
英文名：ACT-451840
英文别名：更多
ACT-451840生物活性
描述：ACT-451840是一种口服活性、有效和低毒的化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫菌株具有活性。ACT-451840针对寄生虫的所有无性血液阶段,具有快速起效。ACT-451840的作用方式与青蒿素衍生物类似,起效非常快,并能消除寄生虫。ACT-451840可用于疟疾研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>感染
体外研究：ACT-451840对药物敏感的恶性疟原虫NF54菌株的抑制浓度为50%,为0.4nM。在体外-体内试验中,ACT-451840对小鼠疟疾寄生虫伯氏疟原虫的IC50值为13.5nM。
体内研究：ACT-451840(10和60mg/kg)在体内20mg/kg时开始显示出显著的抗疟作用(寄生虫减少)。ACT-451840在300mg/kg时具有治疗活性,在100mg/kg时已经具有显著的抗疟作用。ACT-451840在30mg/kg时表现出极好的还原,导致99.80%的活性[2]。ACT-451840在伯盖伊疟原虫小鼠模型中显示有效性[2]。
参考文献：
[1].BrudererS,etal.First-in-humansstudyofthesafety,tolerability,andpharmacokineticsofACT-451840,anewchemicalentitywithantimalarialactivity.AntimicrobAgentsChemother.2015;59(2):935-942.
[2].BossC,etal.DiscoveryandCharacterizationofACT-451840:anAntimalarialDrugwithaNovelMechanismofAction.ChemMedChem.2016;11(18):1995-2014.
[3].LeBihanA,etal.CharacterizationofNovelAntimalarialCompoundACT-451840:PreclinicalAssessmentofActivityandDose-EfficacyModeling.PLoSMed.2016;13(10):e1002138.Published2016Oct4.
ACT-451840物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：953.8±65.0°Cat760mmHg
分子式：C47H54N6O3
分子量：750.97
闪点：530.6±34.3°C
精确质量：750.425720
LogP：6.74
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.652
ACT-451840英文别名
：(2E)-N-[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)benzyl]-N-{(2S)-1-[4-(4-cyanobenzyl)-1-piperazinyl]-1-oxo-3-phenyl-2-propanyl}-3-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]acrylamide
：2-Propenamide,N-[[4-(4-acetyl-1-piperazinyl)phenyl]methyl]-N-[(1S)-2-[4-[(4-cyanophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-,(2E)-
：ACT-451840
：MFCD31700747
ACT-451840重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ACT-451840
ACT-451840
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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