Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
常用名：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
CAS号：145333-02-4
英文名：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
中文别名：N/A
BisindolylmaleimideXIhydrochloride名称
中文名：二吲哚基马来酰亚胺XI盐酸盐
英文名：3-[8-[(dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl]-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione,hydrochloride
英文别名：更多
BisindolylmaleimideXIhydrochloride生物活性
描述：双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9nm、28nm、31nm、37nm和108nm,分别为[1][2]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>炎症/免疫信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点：
PKC-α:9nM(IC50)
PKC-βI:28nM(IC50)
PKC-βII:31nM(IC50)
PKC-γ:37nM(IC50)
PKC-ε:108nM(IC50)
体外研究：双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO32-0432)抑制佛波酯与植物血凝素或抗CD3刺激的外周人类T细胞IL-2分泌、IL-2受体表达和增殖,但不抑制IL-2诱导的细胞表达已被刺激表达IL-2受体的增殖。BidimoLyl马来酰亚胺席夫盐酸盐(2)抑制了流感肽抗原HA307～319-特异性人T细胞克隆(HA27)暴露于抗原脉冲自递呈细胞后的增殖。用双吲哚马来酰亚胺席夫碱(RO32-0432；1μm)抑制PKC对视网膜祖细胞(RPC)凋亡细胞比例(-21%)的影响(3)。
体内研究：口服双吲哚马来酰亚胺席夫碱抑制随后的佛波酯诱导的大鼠水肿。由比索吲哚马来酰亚胺席夫盐酸盐(2)抑制了更多生理T细胞驱动的反应,如宿主对移植物反应和辅助性关节炎引起的继发性爪肿胀。
参考文献：
[1].SEWilkinson,etal.Isoenzymespecificityofbisindolylmaleimides,selectiveinhibitorsofproteinkinaseC.BiochemJ.1993Sep1;294(Pt2)(Pt2):335-7.
[2].AMBirchall,etal.Ro32-0432,aselectiveandorallyactiveinhibitorofproteinkinaseCpreventsT-cellactivation.JPharmacolExpTher.1994Feb;268(2):922-9.
[3].RomanKholodenko,etal.Anti-apoptoticeffectofretinoicacidonretinalprogenitorcellsmediatedbyaproteinkinaseA-dependentmechanism.CellRes.2007Feb;17(2):151-62.
BisindolylmaleimideXIhydrochloride物理化学性质
分子式：C28H29ClN4O2
分子量：489.01
精确质量：488.197906
PSA：59.27000
LogP：4.95500
储存条件：2-8°C，惰性气体保护
BisindolylmaleimideXIhydrochloride安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
BisindolylmaleimideXIhydrochloride文献3
更多文献：InhibitionofPTHdesensitizationbyinhibitionoftheGprotein-coupledreceptorkinase-5enzymewithRo32-0432.Moore,J.B.,etal.
FASEBJ.12,A741,(1998)
：
：Isoenzymespecificityofbisindolylmaleimides,selectiveinhibitorsofproteinkinaseC.
Biochem.J.294,335-337,(1993)
TheproteinkinaseC(PKC)familyofisoenzymesisbelievedtomediateawiderangeofsignal-transductionpathwaysinmanydifferentcelltypes.Aseriesofbisindolylmaleimideshavebeenevaluateda…
：
：CardiorespiratoryresponsestosystemicadministrationofaproteinkinaseCinhibitorinconsciousrats.
J.Appl.Physiol.84,641-648,(1998)
AlthoughproteinkinaseC(PKC)isanessentialcomponentofmultipleneurallymediatedevents,itsroleinrespiratorycontrolremainsundefined.TheventilatoryeffectsofasystemicallyactivePKC…
：
BisindolylmaleimideXIhydrochloride英文别名
：3-{8-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl}-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dionehydrochloride
：3-{8-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl}-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dionehydrochloride(1:1)
：1H-Pyrrole-2,5-dione,3-[8-[(dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-,hydrochloride(1:1)
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride重点介绍
【Bisindolylmaleimide XI hydrochloride】凯途网Bisindolylmaleimide XI hydrochlorideCAS号：145333-02-4，Bisindolylmaleimide XI hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Bisindolylmaleimide XI hydrochloride。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BisindolylmaleimideXIhydrochloride
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
