PSMA-617
PSMA-617
常用名：PSMA-617
CAS号：1702967-37-0
英文名：PSMA-617
中文别名：N/A
PSMA-617名称
中文名：PSMA-617
英文名：PSMA-617
PSMA-617生物活性
描述：PSMA-617是前列腺特异性膜抗原(PSMA)的强有效抑制剂,其Ki值为0.37nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
Ki:0.37nM(PSMA)[1].
体外研究：PSMA-617表现出高的放射性稳定性至少72小时。证实了高抑制效力(LNCaP上的平衡解离常数Ki=2.34±2.94nM;酶法测定Ki=0.37±0.21nM)和高效内化到LNCaP细胞中[1]。
体内研究：在1小时(n=3)后用68Ga标记的PSMA-617的器官分布揭示了LNCaP肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。通过共注射2mg2-PMPA/kg,肾脏的高摄取几乎完全被阻断。除脾脏外,其他器官如肝,肺和脾显示出相当低的摄取和无阻滞作用。注射后1小时肿瘤与背景的比率为7.8(肿瘤与血液)和17.1(肿瘤与肌肉)。与68Ga标记的形式相比,具有177Lu标记的PSMA-617(n=3)的器官分布在LNCaP肿瘤和肾中显示出相似的摄取。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后1小时测定的肿瘤与背景比值显示出比先前器官分布68K标记的PSMA-617略高的值(肿瘤对血液,22.1;肿瘤对肌肉,25.6)[1]。
参考文献：
[1].BenešováM,etal.PreclinicalEvaluationofaTailor-MadeDOTA-ConjugatedPSMAInhibitorwithOptimizedLinkerMoietyforImagingandEndoradiotherapyofProstateCancer.JNuclMed.2015Jun;56(6):914-20.
PSMA-617物理化学性质
分子式：C49H71N9O16
分子量：1042.14
储存条件：-20°C，密闭，干燥
PSMA-617重点介绍
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PSMA-617
PSMA-617
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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