ETC-159
ETC-159
常用名：ETC-159
CAS号：1638250-96-0
英文名：ETC-159
中文别名：N/A
ETC-159名称
中文名：1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-N-(6-苯基-3-哒嗪基)-7H-嘌呤-7-乙酰胺
英文名：1,2,3,6-Tetrahydro-1,3-dimethyl-2,6-dioxo-N-(6-phenyl-3-pyridazinyl)-7H-purine-7-acetamide
英文别名：更多
ETC-159生物活性
描述：ETC-159是有效的,具有口服活性的PORCN抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的IC50值为2.9nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症
靶点：
IC50:2.9nM(β-catenin)[1]
体外研究：ETC-159阻断所有Wnt的分泌和活动。ETC-159在由高Wnt信号传导驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。ETC-159在具有R-spondin易位的分子定义的结直肠癌(CRC)中非常有效[1]
体内研究：ETC-159抑制小鼠PORCN,IC50为18.1nM,而非洲爪蟾Porcn的IC50约高4倍(70nM)。ETC-159在治疗携带RSPO转运的结直肠癌(CRC)患者来源的异种移植物方面非常有效。ETC-159在小鼠中表现出良好的口服药代动力学,允许通过口服给药进行临床前评估。单次口服5mg/kg后,ETC-159迅速被血液吸收,Tmax约为0.5h,口服生物利用度为100％[1]。
细胞实验：用STF报告基因和pPGK-WNT3A质粒（STF3A细胞）稳定转染的HEK293细胞用不同浓度的化合物处理。对于Wnt分泌，用在1％含胎牛血清的培养基中稀释的ETC-159处理STF3A细胞[1]。
动物实验：小鼠：对于人异种移植模型，将患者来源的实体组织片段皮下植入BALB/c裸鼠中。在治疗前，所有组的肿瘤大小匹配，方差相等。在50％PEG400（体积/体积）水溶液中配制的ETC-159通过口服强饲法以10μL/g体重的剂量体积给药[1]。
参考文献：
[1].MadanB,etal.WntaddictionofgeneticallydefinedcancersreversedbyPORCNinhibition.Oncogene.2015Aug10.doi:10.1038/onc.2015.280.
ETC-159物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C19H17N7O3
分子量：391.383
精确质量：391.139282
LogP：1.20
折射率：1.732
储存条件：2-8℃
ETC-159英文别名
：2-(1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(6-phenyl-3-pyridazinyl)acetamide
：7H-Purine-7-acetamide,1,2,3,6-tetrahydro-1,3-dimethyl-2,6-dioxo-N-(6-phenyl-3-pyridazinyl)-
：ETC-159
ETC-159重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
ETC-159
ETC-159
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
