MS436
MS436
常用名：MS436
CAS号：1395084-25-9
英文名：MS 436
中文别名：N/A
MS436名称
中文名：4-[(1E)-2-(2-氨基-4-羟基-5-甲基苯基)偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺
英文名：4-[(2Z)-2-(2-amino-5-methyl-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazinyl]-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide
英文别名：更多
MS436生物活性
描述：MS436是一种bromodomain抑制剂,有效作用于BRD4BrD1,Ki为30-50nM,比作用于BrD2选择性高10倍。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：
Ki:30-50nM(BRD4bromodomain)[1]
体外研究：通过一组水介导的相互作用,MS436表现出低纳摩尔亲和力(估计的Ki为30-50nM),优先于第一溴结构域。MS436有效抑制小鼠巨噬细胞中NF-κB指导的NO和促炎细胞因子白细胞介素-6产生中的BRD4活性。MS436代表一类新的溴结构域抑制剂,将有助于进一步研究BRD4的两个溴结构域在基因表达中的生物学功能。MS436表现出对BRD4BrD1的估计Ki=30-50nM的有效亲和力和对BrD2的10倍选择性,这是通过一组独特的水介导的分子间相互作用实现的[1]。
激酶实验：使用异硫氰酸荧光素（FITC）标记的MS417作为测定探针，在荧光各向异性竞争测定中评估新合成的重氮苯化合物（例如，MS436）对各种溴代维生素的结合亲和力。用BrD蛋白（0.25-1μM）和荧光探针（80nM）进行竞争实验，并在PBS缓冲液（pH7.4）中增加浓度的未标记竞争配体，总体积为80μL。用Safire2酶标仪在25℃下孵育荧光配体和蛋白质一小时。在竞争结合测定中，荧光配体浓度≤2Kd，并且蛋白质浓度设定为结合50-80％的荧光配体。通过对Nicolovska-Coleska及其同事介绍的Cheng-Prussoff方程的校正来计算竞争配体的解离常数。假设单点竞争绑定模型，用于从IC50值计算Ki的等式[1]。
细胞实验：将小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞以每孔1×104个细胞的密度接种在96孔板中，并在37℃下孵育18小时。然后将细胞用重氮苯溴结构域抑制剂（例如，MS436）处理至高达100μM，持续24小时。在24小时温育结束时，向每个孔中加入10μLMTT溶液（4mg/mL）并在37℃下孵育4小时。然后除去上清液，将细胞溶解在100μL的100％DMSO中。首先将重氮苯化合物溶解在DMSO中，然后用培养基稀释至浓度范围为0.28-50000nM。将DMSO的最终浓度调节至0.05％（v/v）。使用EnVison2104MultilabelReader[1]通过570/630nm处的吸光度测量还原程度。
参考文献：
[1].ZhangG,etal.Structure-GuidedDesignofPotentDiazobenzeneInhibitorsfortheBETBromodomains.JMedChem.2013Nov27;56(22):9251-64.
MS436物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：673.7±65.0°Cat760mmHg
分子式：C18H17N5O3S
分子量：383.424
闪点：361.3±34.3°C
精确质量：383.105194
PSA：134.92000
LogP：1.78
外观性状：白色
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.686
储存条件：2~8℃
MS436英文别名
：Benzenesulfonamide,4-[(E)-2-(2-amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinyl-
：4-[(E)-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-(2-pyridinyl)benzenesulfonamide
：MS436
MS436重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
MS436
MS436
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
