M-1211
M-1211
常用名：M-1211
CAS号：2377337-93-2
英文名：M-1211
中文别名：N/A
M-1211名称
英文名：M-1211
M-1211生物活性
描述：M-1121是一种共价和口服活性的梅宁-MLL相互作用抑制剂,能够实现完全和持久的肿瘤消退[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：
menin-MLLinteraction[1]
体外研究：M-1121(0~100nm；24小时；MV4；11细胞)在MLL重排的MV4中驱动HOXA9和MES1基因表达的剂量依赖性下调；11白血病细胞系[1]。M-1121与位于menin的MLL结合袋中的半胱氨酸329建立共价相互作用,并在具有野生型MLL的细胞系中有效抑制携带MLL易位且无活性的急性白血病细胞系的生长[1]。RT-PCR[1]细胞系：MV4；11细胞浓度：0~100nm孵育时间：24小时结果：MLL重排MV4中HOXA9和MES1基因表达呈剂量依赖性下调；11白血病细胞系。
体内研究：M-1121(100毫克/千克；p、o。；26天)将平均肿瘤体积从治疗开始时的157mm3减少到治疗第26天的106mm3,肿瘤体积减少32%[1]。M-1121(300毫克/千克；p、o.)导致10/10小鼠的肿瘤完全消退,在最后一次治疗后一个月内未检测到肿瘤再生[1]。M-1121(5mg/kg；p、o.)具有低清除率和中等分布量[1]。动物模型：SCID小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：P.o.结果：平均肿瘤体积从治疗开始时的157mm3减少到治疗第26天的106mm3,肿瘤体积减少32%。动物模型：SCID小鼠[1]剂量：300mg/kg给药：P.o.结果：10只小鼠中有10只肿瘤完全消退,在最后一次治疗后一个月内未检测到肿瘤再生。动物模型：雌性C57BL/6小鼠[1]剂量：5mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：清除率低,分布量适中。
参考文献：
[1].ZhangM,etal.DiscoveryofM-1121asanOrallyActiveCovalentInhibitorofMenin-MLLInteractionCapableofAchievingCompleteandLong-LastingTumorRegression.JMedChem.2021;64(14):10333-10349.
M-1211物理化学性质
分子式：C42H57FN6O6S
分子量：793.00
M-1211重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
M-1211
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
