HO-3867
HO-3867
常用名：HO-3867
CAS号：1172133-28-6
英文名：HO-3867
中文别名：N/A
HO-3867名称
中文名：(3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
英文名：4-Piperidinone,1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-,(3E,5E)
英文别名：更多
HO-3867生物活性
描述：HO-3867是有效,选择性的STAT3抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症
靶点：
STAT3
体外研究：HO-3867对非癌细胞和组织表现出最小的毒性,但在卵巢癌细胞中诱导细胞凋亡。HO-3867通过抑制STAT3磷酸化来抑制细胞迁移/侵袭和存活[1]。用HO-3867处理的BRCA突变的卵巢癌细胞表现出显着程度的凋亡,裂解的半胱天冬酶-3,半胱天冬酶-7和PARP水平升高[2]。HO-3867在PANC-1和BXPC-3细胞中在2μmol/L浓度下显示出良好的抗肿瘤活性。重要的是,还发现HO-3867处理显着诱导人胰腺癌细胞系中的活性氧(ROS)产生,诱导PANC-1和BXPC-3细胞[3]。
参考文献：
[1].RathKSetal.HO-3867,asafeSTAT3inhibitor,isselectivelycytotoxictoovariancancer.CancerRes.2014Apr15;74(8):2316-27.
[2].TierneyBJetal.HO-3867,aSTAT3inhibitorinducesapoptosisbyinactivationofSTAT3activityinBRCA1-mutatedovariancancercells.CancerBiolTher.2012Jul;13(9):766-75
[3].HuY,etal.AnovelSTAT3inhibitorHO-3867inducescellapoptosisbyreactiveoxygenspecies-dependentendoplasmicreticulumstressinhumanpancreaticcancercells.AnticancerDrugs.2017Apr;28(4):392-400.
HO-3867物理化学性质
分子式：C28H30F2N2O2
分子量：464.54700
精确质量：464.22800
PSA：43.78000
LogP：5.38070
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
HO-3867英文别名
：HO-3867
HO-3867重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
HO-3867
HO-3867
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
