Paprotrain

Paprotrain名称

中文名：Paprotrain
英文名：Paprotrain
英文别名：更多

Paprotrain生物活性

描述：Paprotrain是可渗透细胞的kinesinMKLP-2的抑制剂,抑制MKLP-2的ATPase活性,IC50值为1.35μM,Ki值为3.36μM,同时对DYRK1A有中等的抑制作用,IC50值为5.5μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>驱动蛋白信号通路>>细胞骨架>>驱动蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：

MKLP-2:1.35μM(IC50)

体外研究：Paprotrain已经在一组CNS激酶上进行了筛选。虽然对CDK5和GSK3无活性(IC50>10μM),但它对DYRK1A表现出中等活性(IC50=5.5μM)[1]。延时显微镜显示用paprotrain破坏MKlp2表达导致极体挤压失败。在新鲜培养基中从乳清蛋白中拯救卵母细胞后可以挽救这一点。细胞周期分析显示大多数卵母细胞在中期I或末期I停滞。然而,在通过paprotrain抑制MKlp2后卵母细胞纺锤体结构和染色体排列不被破坏[2]。Paprotrain处理的猪卵母细胞遭受核成熟失败。在早期心肌梗死阶段停止的卵母细胞数量在KIF20A活性抑制后以剂量依赖性方式增加,而处理后达到ATI和MII阶段的卵母细胞百分比减少[3]。
激酶实验：在15μMATP存在下测定每种酶的激酶活性，终体积为30μL。在30℃温育30分钟后，通过使用FilterMate收集器收获到P81磷酸纤维素纸上来终止反应，所述纸在1％磷酸中洗涤。加入20μL闪烁液，并在Packard计数器中测量掺入的放射性。减去空白值并将活性计算为在30分钟孵育期间掺入磷酸盐的pmoles。用适当稀释的DMSO进行对照。激酶活性以最大活性的％表示，即不存在抑制剂（Paprotrain）。IC50值来自剂量-反应曲线[1]。
细胞实验：COCs或裸露的卵母细胞（DO）在体外存在/不存在Paprotrain的情况下培养。对照组用相同浓度的纯DMSO进行。通过用0.1％（w/v）透明质酸酶轻轻吹打，COCs被剥离其卵丘细胞。具有明显挤出的极体的卵母细胞被判断为成熟的卵母细胞。培养44小时后，用显微镜观察成熟卵母细胞的极体挤出速率。此外，使用激光扫描共聚焦显微镜检查染色体比对和用抑制剂处理的卵母细胞的细胞周期[3]。
参考文献：

[1].LabrièreC,etal.FurtherinvestigationofPaprotrain:Towardstheconceptionofselectiveandmulti-targetedCNSkinaseinhibitors.EurJMedChem.2016Nov29;124:920-934.

[2].LiuJ,etal.MKlp2inhibitorpaprotrainaffectspolarbodyextrusionduringmouseoocytematuration.ReprodBiolEndocrinol.2013Dec21;11:117.

[3].ZhangY,etal.KIF20Aregulatesporcineoocytematurationandearlyembryodevelopment.

[4].TcherniukS,etal.RelocationofAurora Bandsurvivinfromcentromerestothecentralspindleimpairedbyakinesin-specificMKLP-2inhibitor.AngewChemIntEdEngl.2010Oct25;49(44):8228-31.

Paprotrain物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：470.1±40.0°Cat760mmHg
分子式：C16H11N3
分子量：245.279
闪点：149.2±12.5°C
精确质量：245.095291
PSA：52.47000
LogP：3.17
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.739
储存条件：2-8℃

Paprotrain合成线路

：

吡啶-3-甲醛

500-22-1

吲哚-3-乙腈

771-51-7

~68%

Paprotrain

57046-73-8

：文献：Tcherniuk,Sergey;Skoufias,DimitriosA.;Labriere,Christophe;Rath,Oliver;Gueritte,Franaoise;Guillou,Catherine;Kozielski,FrankAngewandteChemie-InternationalEdition,2010,vol.49,#44p.8228-8231

Paprotrain英文别名

：2-indol-3-yl-2-oxoacetylchloride
：Indole-3-GlyoxylylChloride
：Indole-3-glyoxyloylchloride
：(2Z)-2-(1H-Indol-3-yl)-3-(3-pyridinyl)acrylonitrile
：3-Indoleglyoxylylchloride
：3-indoleglyoxylchloride
：3-indolylglyoxalylchloride
：2-indol-3-yl-3-pyridin-3-yl-acrylonitrile
：1H-Indole-3-acetonitrile,α-(3-pyridinylmethylene)-,(αZ)-

Paprotrain重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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