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BTM-1086

BTM-1086

BTM-1086

常用名:BTM-1086

CAS号:72293-17-5

英文名:BTM-1086

中文别名:N/A

BTM-1086名称

中文名:BTM-1086
英文名:cis-(+)-2,3-dihydro-3-[(4-methylpiperazinyl)methyl]-2-phenyl-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
英文别名:更多

BTM-1086生物活性

描述:BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>炎症/免疫
靶点:

Muscarinicreceptor[1]

体外研究:功能和结合实验表明,(-)对映体(BTM-1086)对豚鼠皮层(M1),心脏(M2)和唾液腺中的三种毒蕈碱受体亚型具有高亲和力(pKi=8.31-9.15)(M3)[1]。
体内研究:BTM-1086以0.1至1mg/kg剂量的剂量防止溃疡的发展,但仅微弱地抑制组胺诱导的胃溃疡。BTM-1086的抑制活性显着高于硫酸阿托品。在用乙酸诱导的胃溃疡的愈合实验中,BTM-1086(1mg/kg/天,po,x14)显示出显着的愈合效果,其高于丙胺在线。剂量为0.2mg/kg的BTM-1086,id,在幽门结扎后6小时显着抑制胃分泌。通过用BTM-1086预处理剂量依赖性地防止阿司匹林诱导的总酸和K+的减少以及胃分泌物中体积和Na+的增加。对于雄性大鼠,通过口服,皮下和静脉内施用该化合物的LD50值分别为880,630和113mg/kg,对于雌性大鼠分别为830,650和119mg/kg[2]。
动物实验:大鼠[2]将体重为180-190g的大鼠用乙醚麻醉并进行剖腹手术以暴露胃,然后在腺胃腹侧的浆膜下小心地注射20加仑的20%乙酸;然后腹部关闭。此后,正常喂食动物,并且从手术后第二天起每天一次口服给予溶解或悬浮在0.5%阿拉伯胶溶液中的5mL/kgBTM-1086,持续14天。用卡尺快速测量区域的纵向和横向长度,并将乘积用作溃疡指数[2]。
参考文献:

[1].EltzeM,etal.AffinityprofilesofBTM-1086andBTM-1041atmuscarinicreceptorsubtypesandatH1-andalpha1-receptors.EurJPharmacol.1989Nov7;170(3):225-34.

[2].HajimuY,etal.AntiulcerEffectof(-)-cis-2,3-Dihydro-3-(4-Methylpiperazinylmethyl)-2-Phenyl-1,5-Benzothiazepin-4-(5H)-OneHydrochloride(BTM-1086)inExperimentalAnimals.JapanJPharmacol.41,283-292(1986).

BTM-1086物理化学性质

分子式:C21H25N3OS
分子量:367.50800
精确质量:367.17200
PSA:60.88000
LogP:3.34950
储存条件:-20°C,密闭,干燥

BTM-1086上下游产品

BTM-1086上游产品0

BTM-1086下游产品2

CAS号6085-89-8
2-methyl-N,3-di…CAS号73859-94-6
trans-2,3-dihyd…

BTM-1086英文别名

:cis-2,3-dihydro-3-[(4-methylpiperazinyl)methyl]-2-phenyl-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
:(+/-)-cis-2,3-dihydro-3-[(4-methylpiperazinyl)methyl]-2-phenyl-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one
:3c-(4-methyl-piperazin-1-ylmethyl)-2r-phenyl-2,3-dihydro-5H-benzo[b][1,4]thiazepin-4-one
:BTM-1086

BTM-1086重点介绍

【BTM-1086】凯途网BTM-1086CAS号:72293-17-5,BTM-1086MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BTM-1086。

细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。

BTM-1086

BTM-1086

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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