Supinoxin
Supinoxin
常用名：Supinoxin
CAS号：888478-45-3
英文名：Supinoxin
中文别名：N/A
Supinoxin名称
英文名：Supinoxin
Supinoxin生物活性
描述：Supinoxin(RX-5902)是磷酸化p68RNA解旋酶(P-p68)的强效口服活性抑制剂,并且是一个一流的抗肿瘤试剂(anti-canceragent)。Supinoxin与Y593磷酸化的p68相互作用并减弱β-catenin的核穿梭性。Supinoxin诱导细胞凋亡(apoptosis)并抑制TNBC癌细胞系的生长,IC50的范围为10nM至20nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
靶点：
IC50:phosphorylated-p68RNAhelicase;apoptosis[1]
体外研究：RX-5902(0-10μM；72小时)对所有TNBC分子亚型的细胞株有效,对p53、RB1、CDKN2A突变和PTEN丢失的细胞株有效[1]。RX-5902(20-100纳米；24小时)治疗导致四倍体细胞的剂量依赖性增加,这与G2-M细胞周期阻滞的诱导一致[1]。RX-5902(0-100nm；72h)对RX5902的抗增殖作用没有明显的诱导细胞凋亡作用。但在敏感细胞中,观察到的凋亡激活开始于24-48小时,并在72小时达到高峰。以100nm的剂量润滑诱导的凋亡[1]。RX-5902(0-100nm；24或48小时)以剂量依赖的方式降低对RX-5902敏感的TNBC细胞株MCL-1的表达[1]。RX-5902抑制肿瘤细胞生长,其IC50值在0.01μM至0.021μM范围内,抑制细胞生长,其值为：MDA-MB-231、Caki-1、UMRC2、PANC-1、A549、MKN-45、HepG2、HCT116、HT29、PC-3、U251、HeLa、SK-MEL-28和OVCAR-3。细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-231、HCC1806、Hs578t、CAL-85-1、HCC38、HCC1187、MDA-MB-436、CAL-51、HCC38、BT549、MDAMB-157、HDQ-P1、HCC1395、MDA-MB-436、HCC1937、CAL-120、BT20细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：显示RX-5902处理敏感细胞系的平均IC50为56nm。细胞周期分析[1]细胞系：敏感(MDA-MB-231和HCT1806)和两个耐药(MDA-MB-436和CAL-120)细胞系浓度：20nm；100nm培养时间：24小时结果：导致敏感细胞G2-M细胞周期阻滞。凋亡分析[1]细胞系：敏感(MDA-MB-231和HCT1806)和耐药(MDA-MB-436和CAL-120)细胞系浓度：0-100nm孵育时间：24-72h结果：诱导敏感细胞系凋亡,72h达到高峰。WesternBlot分析[1]细胞系：Cal-51、HCC-1806、MDA-MB-468细胞浓度：20nm；100nm孵育时间：24小时。结果：MCL-1在Cal-51、HCC-1806、MDA-MB-468细胞中的表达受到抑制。
体内研究：RX-5902(口服；160/320/600mg/kg；每周一次,持续3周)在MDA-MB-231模型中的显著剂量依赖性肿瘤生长抑制(TGI),在160mg/kg、320mg/kg和600mg/kg时,TGI分别为55.7%、80.29%和94.58%。它比nab紫杉醇化疗对照组(TGI45%)更有效[1]。动物模型：MDAMD-231小鼠异种移植模型[1]剂量：160mg/kg；320mg/kg；600mg/kg；口服；每周1次,连续3周结果：肿瘤体积呈剂量依赖性减小。
参考文献：
[1].KostGC,etal.ANovelAnti-CancerAgent,1-(3,5-Dimethoxyphenyl)-4-[(6-Fluoro-2-Methoxyquinoxalin-3-yl)Aminocarbonyl]Piperazine(RX-5902),InterferesWithβ-CateninFunctionThroughY593Phospho-p68RNAHelicase.JCellBiochem.2015Aug;116(8):1595-601.
[2].CapassoA,etal.First-in-ClassPhosphorylated-p68InhibitorRX-5902Inhibitsβ-CateninSignalingandDemonstratesAntitumorActivityinTriple-NegativeBreastCancer.Nov;18(11):1916-1925.
Supinoxin物理化学性质
分子式：C22H24FN5O4
分子量：441.46
Supinoxin重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
Supinoxin
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
