RA190
RA190
常用名：RA190
CAS号：1617495-03-0
英文名：RA190
中文别名：N/A
RA190名称
中文名：RA190
英文名：RA190
RA190生物活性
描述：RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.15μM(HeLacell)
体外研究：RA190共价结合19S调节颗粒中泛素受体RPN13的半胱氨酸88并抑制蛋白酶体功能,引发多泛素化蛋白的快速积累。多发性骨髓瘤(MM)系,甚至那些对硼替佐米耐药的细胞系,通过内质网应激相关细胞凋亡对RA190敏感。RA190稳定人乳头瘤病毒(HPV)E6癌蛋白的靶标,并优先杀死HPV转化的细胞[1]。
体内研究：RA190分布于除脑外的血浆和主要器官,并抑制皮肤和肌肉中的蛋白酶体功能。RA190给药显着降低多发性骨髓瘤和卵巢癌异种移植物的生长,口服RA190治疗延缓HPV16+同系小鼠肿瘤生长,而不影响自发HPV特异性CD8+T细胞应答[1]。
细胞实验：将RA190溶解在DMSO中并用细胞培养基稀释。用RA190（0.2,0.4,0.6,0.8,1,2,3,4,5μM）处理HeLa细胞48小时。使用商业试剂盒[1]测定细胞活力。
动物实验：小鼠：将小鼠分成两组，每天腹膜内注射RA190（10mg/kg）或载体，并在第7天和第14天再次成像.NOG小鼠（每组5只）接种1×106NCI-H929-GFP-Luc细胞iv，4周后，对小鼠的荧光素酶活性进行成像，并分成两组。用RA190（20mg/kg）或载体腹膜内处理小鼠，并在治疗结束时再次成像以获得其荧光素酶活性[1]。
参考文献：
[1].AnchooriRK,etal.Abis-benzylidinepiperidonetargetingproteasomeubiquitinreceptorRPN13/ADRM1asatherapyforcancer.CancerCell.2013Dec9;24(6):791-805.
RA190物理化学性质
分子式：C28H23Cl5N2O2
分子量：596.76
储存条件：2-8℃
水溶解性：DMSO:10mM
RA190重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
RA190
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
