DB1976 hydrochloride
DB1976 hydrochloride
常用名：DB1976 hydrochloride
CAS号：2369663-93-2
英文名：DB1976 hydrochloride
中文别名：N/A
DB1976hydrochloride名称
英文名：DB1976hydrochloride
DB1976hydrochloride生物活性
描述：DB1976hydrochloride是一种DB270的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子PU.1的抑制剂。在体外,DB1976hydrochloride有效抑制PU.1结合(IC50为10nM),可强烈抑制PU.1/DNA复合物(具有高DB1976-λB亲和力,KD为12nM)。DB1976hydrochloride具有诱导细胞凋亡的作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
IC50:10nM(TranscriptionfactorPU.1)[1]
体外研究：DB1976是一种典型的杂环指示物(单杂原子),对丰富的序列具有很强的亲和力和选择性,常见于PU.1的同源DNA结合位点[2]。DB1976以剂量依赖的方式抑制报告者的PU.1依赖性反式激活,在PU.1阴性HEK293细胞中IC50值为2.4μM[3]。DB1976治疗导致PU.1URE–/–AML细胞的生长显著下降(IC50为105μM),而对相同浓度的正常造血细胞几乎没有影响(IC50为334μM)[3]。DB1976治疗导致小鼠PU.1URE–/–AML细胞凋亡细胞增加1.6倍,并观察到人类MOLM13细胞的类似作用[3]。DB1976治疗导致活细胞(原代人AML细胞)数量(平均下降81%)和克隆形成能力(平均下降36%)显著低于载体治疗细胞。与DB1976相比,凋亡细胞平均增加了1.5倍[3]。
参考文献：
[1].MundeM,etal.Structure-dependentinhibitionoftheETS-familytranscriptionfactorPU.1bynovelheterocyclicdiamidines.NucleicAcidsRes.2014Jan;42(2):1379-90.
[2].StephensDC,etal.PharmacologicefficacyofPU.1inhibitionbyheterocyclicdications:amechanisticanalysis.NucleicAcidsRes.2016May19;44(9):4005-13.
[3].Antony-DebréI,etal.PharmacologicalinhibitionofthetranscriptionfactorPU.1inleukemia.JClinInvest.2017Dec1;127(12):4297-4313.
DB1976hydrochloride物理化学性质
分子式：C20H18Cl2N8Se
分子量：520.28
DB1976 hydrochloride重点介绍
【DB1976 hydrochloride】凯途网DB1976 hydrochlorideCAS号：2369663-93-2，DB1976 hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DB1976 hydrochloride。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
DB1976hydrochloride
DB1976 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
