Pyridoclax
Pyridoclax
常用名：Pyridoclax
CAS号：1651890-44-6
英文名：Pyridoclax
中文别名：N/A
Pyridoclax名称
中文名：Pyridoclax
英文名：3'-Methyl-3''-[(E)-2-phenylvinyl]-3,2':5',2'':5'',3'''-quaterpyridine
英文别名：更多
Pyridoclax生物活性
描述：Pyridoclax是一种Mcl-1抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：
Mcl-1
体外研究：Pyridoclax直接与Mcl-1结合。当作为单一药剂施用时,没有细胞毒性活性,Pyridoclax与卵巢癌,肺癌和间皮瘤癌细胞中的Bcl-xL靶向siRNA或ABT-737组合诱导细胞凋亡[1]。Pyridoclax直接与Mcl-1结合,因此使卵巢癌细胞对Bcl-xL靶向策略敏感。当Pyridoclax与Bcl-xL靶向siRNA或Bcl-xL靶向分子如ABT-737或其口服衍生物ABT-263联合使用时,Pyridoclax可诱导卵巢,以及肺和间皮瘤癌细胞凋亡[2]。
激酶实验：对于供体饱和测定，将Hela细胞接种在12孔板上，并用200ng/孔的编码BRET供体的质粒pRluc-BimL和增加量的BRET受体质粒peYFP-Mcl-1（或用pCMV-Mcl-）转染。1作为对照）。转染后24小时，将细胞用胰蛋白酶消化，重新接种到白色平底96孔板中，并在测量前再孵育一天。使用单一供体/受体比（200/800）进行药物处理测定。在重新接种后，然后将细胞进行16小时的Pyridoclax处理。在添加荧光素酶底物腔肠素H，最终浓度为5μM后，使用Mithras荧光发光检测器LB940连续测量485和530nm的光发射。计算BRET比率[1]。
参考文献：
[1].GloaguenC,etal.Firstevidencethatoligopyridines,α-helixfoldamers,inhibitMcl-1andsensitizeovariancarcinomacellstoBcl-xL-targetingstrategies.JMedChem.2015Feb26;58(4):1644-68.
[2].GrooAC,etal.Comparisonof2strategiestoenhancePyridoclaxsolubility:Nanoemulsiondeliverysystemversussaltsynthesis.EurJPharmSci.2017Jan15;97:218-226.
Pyridoclax物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：663.6±55.0°Cat760mmHg
分子式：C29H22N4
分子量：426.512
闪点：288.5±24.5°C
精确质量：426.184448
LogP：5.64
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.676
储存条件：2-8℃
Pyridoclax英文别名
：3,2':5',2'':5'',3'''-Quaterpyridine,3'-methyl-3''-[(E)-2-phenylethenyl]-
：3'-Methyl-3''-[(E)-2-phenylvinyl]-3,2':5',2'':5'',3'''-quaterpyridine
：Pyridoclax
Pyridoclax重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Pyridoclax
Pyridoclax
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
