L-771688
L-771688
常用名：L-771688
CAS号：200050-59-5
英文名：L-771688
中文别名：N/A
L-771688名称
中文名：L-771688
英文名：L-771688
英文别名：更多
L-771688生物活性
描述：L-771688是一个选择性α1A-Adrenoceptor受体拮抗剂,Ki值为0.43±0.02nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>癌症
靶点：
Ki:0.43±0.02nM(α1A-Adrenoceptor)[1]
体外研究：通过亚型选择性化合物GG818(Ki=0.026±0.002nM)和L-771688(Ki=0.052±0.008nM)和亚型非选择性抑制特异性[3H]L-771688与克隆的人α1A-肾上腺素能受体结合的高效力α1-肾上腺素能受体拮抗剂,哌唑嗪(Ki=0.088±0.0.032nM)和特拉唑嗪(Ki=1.8±0.65nM)。各种大鼠组织膜中[3H]L-771688(0.5nM)结合的相对量在颌下腺(9.5pmol/g组织)中最高,其次是脑(5.8pmol/g组织),输精管(4.3pmol/g组织),肾脏(3.4pmol/g组织),心脏(1.5pmol/g组织),尿道(1.1pmol/g组织)和前列腺(0.88pmol/g组织)。相反,在大鼠膀胱(0.55pmol/g组织),肝脏(0.44pmol/g组织),主动脉(0.11pmol/g组织)和脾脏(0.11pmol/g)中观察到低特异性[3H]L-771688结合。组织)[1]。
细胞实验：[3H]L-771688通过在氚气存在下催化还原前体L-797429，然后进行制备型高压液相色谱来制备。制备受体膜用于[3H]哌唑嗪/[125I]HEAT结合测定。为了测量[3H]L-771688结合，将980μL膜（克隆人α1A或大鼠组织）加入含有10μL二甲基亚砜（DMSO）（用于总结合）或酚妥拉明（10μM终浓度，用于10μM）的三重管中。非特异性结合）或测试化合物（在所需的最终浓度下）和10μL[3H]L-771688（常规研究的最终浓度为0.3至0.6nM，饱和测定的最终浓度为10μM至5nM）。将[3H]L-771688在DMSO/甲醇/水（1：1：2）中从储备溶液中稀释，以使其向试管壁的损失最小化。在结合速率研究中，结合反应在25℃下进行1小时或不同的时间间隔[1]。
参考文献：
[1].ChangRS,etal.InvitrostudiesonL-771,688(SNAP6383),anewpotentandselectivealpha1A-adrenoceptorantagonist.EurJPharmacol.2000Dec15;409(3):301-12.
L-771688物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C28H33F2N5O5
分子量：557.589
精确质量：557.244995
LogP：2.12
折射率：1.557
储存条件：2-8℃
L-771688英文别名
：Methyl(4S)-4-(3,4-difluorophenyl)-6-(methoxymethyl)-2-oxo-3-({3-[4-(2-pyridinyl)-1-piperidinyl]propyl}carbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarboxylate
：IW9MH6LGKH
：methyl(4S)-4-(3,4-difluorophenyl)-6-(methoxymethyl)-2-oxo-3-({3-[4-(pyridin-2-yl)piperidin-1-yl]propyl}carbamoyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylate
：5-Pyrimidinecarboxylicacid,6-(3,4-difluorophenyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-(methoxymethyl)-2-oxo-1-[[[3-[4-(2-pyridinyl)-1-piperidinyl]propyl]amino]carbonyl]-,methylester,(6S)-
L-771688重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
L-771688
L-771688
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
