FK1052盐酸盐
FK1052盐酸盐
常用名：FK1052盐酸盐
CAS号：129299-81-6
英文名：FK1052 hydrochloride
中文别名：N/A
FK1052盐酸盐名称
中文名：FK1052盐酸盐
英文名：FK1052hydrochloride
英文别名：更多
FK1052盐酸盐生物活性
描述：FK1052hydrochloride是一种有效的5-HT3和5-HT4受体双重拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
5-HT3and5-HT4receptor[1]
体内研究：在清醒大鼠中,5-HT和5-甲氧基色胺均显着增加粪便颗粒输出并加速结肠运输。相反,2-甲基-5-HT的作用很小。虽然昂丹司琼和格拉司琼略微降低了5-HT(1mg/kgsc)刺激的结肠运输,但FK1052(0.1mg/kgpo)可完全抑制结肠运输的增加。此外,FK1052,Ondansetron和Granisetron显着抑制由包裹束缚应力引起的粪便颗粒输出的增加,ED50值分别为0.21,3.0和1.1mg/kgpo。腹膜内施用5-HT和5-甲氧基色胺,但不是2-甲基-5-HT,在禁食小鼠中产生剂量相关的腹泻发生率增加。FK1052,昂丹司琼和格拉司琼也抑制5-HT(0.32mg/kgip)诱导的腹泻,ED50值分别为0.09,2.3和0.88mg/kgpo[1]。FK1052(1mg/kgiv×4)明显减少由甲氨蝶呤(MTX)引起的延迟性呕吐,并且增加但不显着地发生呕吐的时间。此外,将剂量增加至3.2mg/kg的FK1052也可显着抑制MTX诱发的催吐发作次数,其作用比1mg/kgFK1052治疗更有效[2]。
动物实验：小鼠和大鼠[1]使用体重为220至330g的雄性Sprague-Dawley大鼠和体重为25至35g的雄性ddy小鼠。将FK1052，Ondansetron，Granisetron，Methysergide，Ketanserin和Atropine溶于蒸馏水中。将5-HT，2-甲基-5-HT，1-苯基双胍和5-MeOT溶解在生理盐水中。地西泮用0.5％甲基纤维素溶液悬浮。将药物以2mL/kg的体积给予大鼠，并以5mL/kg的体积给予小鼠。狗[2]在该研究中使用重量为8.0至18.5千克的性别比格犬。狗在7:30AM静脉内注射MTX（2.5mg/kg/mL）。使用具有自动夜间拍摄系统的摄像机记录动物行为长达72小时并在实验结束时进行分析。FK1052（1和3.2mg/kg），昂丹司琼（1mg/kg），Tropisetron（1mg/kg），CP-122,721（0.1mg/kg）或载体（0.5mL/kg）于24日静脉注射，MTX处理后36,48和60小时。在几分钟内发生的呕吐发作被定义为单次催吐发作。在整个研究中使用12小时的人造光周期（在7:30AM和7:30PM之间点亮）。给予狗标准实验室狗食（300克/天）和随意饮水。至少6周后，用MTX对动物进行重新测试。
参考文献：
[1].KadowakiM,etal.EffectofFK1052,apotent5-hydroxytryptamine3and5-hydroxytryptamine4receptordualantagonist,oncolonicfunctioninvivo.JPharmacolExpTher.1993Jul;266(1):74-80.
[2].YamakuniH,etal.Probableinvolvementofthe5-hydroxytryptamine(4)receptorinmethotrexate-induceddelayedemesisindogs.JPharmacolExpTher.2000Mar;292(3):1002-7.
FK1052盐酸盐物理化学性质
分子式：C18H20ClN3O
分子量：329.824
精确质量：329.129486
储存条件：-20°C，密闭，干燥
FK1052盐酸盐英文别名
：10-Methyl-7-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-8,9-dihydropyrido[1,2-a]indol-6(7H)-onehydrochloride(1:1)
：Pyrido[1,2-a]indol-6(7H)-one,8,9-dihydro-10-methyl-7-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-,hydrochloride(1:1)
FK1052盐酸盐重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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FK1052鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
