A71623
A71623
常用名：A71623
CAS号：130408-77-4
英文名：A-71623 TFA
中文别名：N/A
A71623名称
英文名：Boc-Trp-Lys(Tac)-Asp-N(Me)Phe-NH2
英文别名：更多
A71623生物活性
描述：A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500nM[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胆囊收缩素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:3.7nM(CCKAreceptorinradioligandbindingassays)[1]
体外研究：在豚鼠胃腺中,A-71623对胆囊收缩素(CCK)-B/胃泌素受体的亲和力为11μM[1]。
体内研究：A71623(A-63387；i.c.v.,但不是i.p.,注射)减少剥夺和饱足大鼠的食物摄入并抑制液体饮食的摄入[2]。A71623在Pcp2-ATXN1[30Q]D776中抑制浦肯野神经元病理学并与运动表现缺陷相关；Cck-/-和Pcp2-AXTN1[82Q]小鼠[3]。A71623改善Pcp2-ATXN2[127Q]SCA2小鼠的运动性能[3]。动物模型：成年雄性,Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：5μL给药：侧脑室(i.c.v)给药,使用28号注射套管在60秒内以5uL的体积注入A-71623。结果：减少食物摄入,抑制液体饮食摄入。动物模型：ATXN1[30Q]-D776、ATXN1[82Q]-D776、ATXN2[127Q]和WT/FVB/NJ小鼠[3]剂量：0.02mg/kg/天给药：将含有A71623(0.02mg/kg/天)的渗透微型泵植入腹腔(i.p.)。结果：治疗抑制了ATXN1[30Q]D776的浦肯野神经元病理学；Cck-/-小鼠和ATXN1[82Q]小鼠。提高ATXN2[127Q]小鼠的运动性能。
参考文献：
[1].CWLin,etal.Characterizationoftwonovelcholecystokinintetrapeptide(30-33)analogues,A-71623andA-70874,thatexhibithighpotencyandselectivityforcholecystokinin-Areceptors.MolPharmacol.1991Mar;39(3):346-51.
[2].KEAsin,etal.EffectsofselectiveCCKreceptoragonistsonfoodintakeaftercentralorperipheraladministrationinrats.BrainRes.1992Jan31;571(1):169-74.
[3].EmilyA.L.Wozniak,etal.Cholecystokinin1Receptor(Cck1R)ActivatesmTORC1signalingandisProtectivetoPurkinjecellsinSCAMice. bioRxiv.February17,2021.
A71623物理化学性质
分子式：C44H56N8O9
分子量：840.96
精确质量：840.41700
PSA：254.15000
LogP：6.24030
储存条件：-20°C
A71623上下游产品
A71623上游产品1
CAS号13139-14-5
N-Boc-L-色氨酸
A71623下游产品0
A71623英文别名
：Boc-Trp-His-OMe
A71623重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
A71623
A71623
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
