Tautomycetin

Tautomycetin名称

中文名：互变霉素
英文名：Tautomycetin
英文别名：更多

Tautomycetin生物活性

描述：Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>炎症/免疫
体外研究：重链菌素(100ng/ml-10μg/ml；48小时)对小鼠混合淋巴细胞反应(MLR)试验中的T细胞增殖有抑制作用。TMC对MLR的抑制水平比CsA高100倍,TMC的IC50为7.8nM[1]。Tautomycetin(1μg/ml)具有免疫抑制活性,通过抑制人原代T细胞中IL-2的分泌来抑制T细胞的增殖[1]。重链菌素(1μg/ml；在固定化OKT3单克隆抗体刺激的T细胞中,预处理5小时)以剂量和时间依赖性方式阻断几种特定细胞蛋白上酪氨酸残基的磷酸化[1]。重链菌素(1μg/ml；5小时)在Jurkat标记细胞系中以剂量依赖性方式显著抑制Akt和BAD的磷酸化[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：人原代B细胞浓度：1μg/ml培养时间：预处理5小时,然后用固定化OKT3单克隆抗体(10μg/ml)刺激0,5,10分钟结果：阻断细胞内信号介质的酪氨酸磷酸化。凋亡分析[1]细胞系：JurkatT细胞浓度：1μg/ml孵育时间：5小时结果：诱导细胞凋亡。
体内研究：Tautomycetin(腹腔注射；0.03mg/kg-5mg/kg；30天)在体内同种异体心脏移植中表现出体内免疫抑制作用。大鼠服用TMC达5mg/kg达30天后,血液中GOP、GTP、葡萄糖和肌酸水平的生化分析未显示大鼠有任何明显的肝和肾毒性[1]。动物模型：大鼠[2]剂量：0.03mg/kg、0.5mg/kg、5mg/kg；30天给药：腹腔注射结果：在体内表现出免疫抑制作用
参考文献：

[1].SMitsuhashi,etal.Tautomycetinisanovelandspecificinhibitorofserine/threonineproteinphosphatasetype1,PP1.BiochemBiophysResCommun.2001Sep21;287(2):328-31.

[2].Jae-HyuckShim,etal.ImmunosuppressiveeffectsoftautomycetininvivoandinvitroviaTcell-specificapoptosisinduction.ProcNatlAcadSciUSA.2002Aug6;99(16):10617-22.

Tautomycetin物理化学性质

密度：1.148g/cm3
沸点：763.7ºCat760mmHg
分子式：C33H50O10
分子量：606.74400
闪点：233.9ºC
精确质量：606.34000
PSA：164.50000
LogP：3.94630
蒸汽压：6.37E-27mmHgat25°C
折射率：1.518
储存条件：-20°C，干燥，密封

Tautomycetin毒性和生态

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Tautomycetin毒性英文版

Tautomycetin安全信息

危害码(欧洲)：Xi

Tautomycetin英文别名

：Taurohyodesoxycholsaeure
：tatsinineperchlorate

Tautomycetin重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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