Alniditan
Alniditan
常用名：Alniditan
CAS号：152317-89-0
英文名：Alniditan
中文别名：N/A
Alniditan名称
中文名：Alniditan
英文名：N-[[(2R)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]methyl]-N'-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl)propane-1,3-diamine
英文别名：更多
Alniditan生物活性
描述：Alnitidan是5-HT1B/1D受体的有效抑制剂,pKi值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中,IC50值分别为1.7和1.3nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:1.7nM(HT1B,inHEK 293cell),1.3nM(HT1D,inHEK 293cells)[3]
体外研究：在体外,alniditan对大鼠基底动脉几乎没有血管收缩作用,尽管在1mM的浓度非常高,alniditan引起强烈的收缩,最有可能通过独立于5-HT受体激活的机制[1]。对于h5-HT1B受体,阿尼地坦的效力比舒马曲坦高10倍,对h5-HT1D受体的效力是其两倍[3]。
体内研究：在刺激前30分钟进行阿尼地坦ED50=9μg/kg和舒马曲坦ED50=70μg/kg剂量的腹膜内给药可大大减少大鼠脑膜中的[125I]-BSA外渗。alniditan的估计ED值在不存在时为9μg/kg,在GR127935存在时为190μg/kg[1]。Alniditan(3,10,30和100μg/kg)产生动静脉血氧饱和度差异的剂量依赖性增加,这似乎在用GR127935治疗的动物中减弱。阿尼地坦剂量依赖性地降低总颈动脉和动静脉吻合血流量和伴随的电导值;营养血液流量和电导增加。Alniditan还可以显着增加皮肤,耳朵,骨骼,唾液腺,脂肪,舌头,大脑和硬脑膜的血管传导性;肌肉和眼睛没有观察到变化[2]。
动物实验：在约1小时的稳定期后，将动物分成三组。在第一组（n=4）中，在基线和连续四次注射生理盐水后测量心率，平均动脉血压，颈动脉血流量及其分布以及动脉和颈静脉血气的值（0.5毫升，每20分钟一次）。第二组和第三组动物（每组n=6）分别用盐水（iv）或GR127935（0.5mg/kg，iv）预处理，在5分钟内以1mL/min的速率给予。在等待15分钟后，测量心率，平均动脉血压，颈动脉血流量及其分布的基线值，以及动脉和颈静脉血气。随后，这些动物组每20分钟接受连续iv剂量的阿尼地坦（3,10,30和100μg/kg）。每次服用alniditan后15分钟，再次评估所有血液动力学变量。
参考文献：
[1].LimmrothV,etal.Effectsofalniditanonneurogenicoedemaintheratduramaterandoncontractionofratbasilarartery.EurJPharmacol.1999Oct8;382(2):103-9.
[2].DeVriesP,etal.Theantimigraineagentalniditanselectivelyconstrictsporcinecarotidarteriovenousanastomosesvia5-HT1B/1Dreceptors.EurJPharmacol.1998Jun19;351(2):193-201.
[3].LesageAS,etal.Agonisticpropertiesofalniditan,sumatriptananddihydroergotamineonhuman5-HT1Band5-HT1Dreceptorsexpressedinvariousmammaliancelllines.BrJPharmacol.1998Apr;123(8):1655-65.
Alniditan物理化学性质
分子式：C17H26N4O
分子量：302.41500
精确质量：302.21100
PSA：57.68000
LogP：2.34730
储存条件：2-8℃
Alniditan英文别名
：N-[[(2R)-chroman-2-yl]methyl]-N'-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl)propane-1,3-diamine
：Alniditan
：[3H]alniditan
：Alniditan[INN:BAN]
：UNII-B57Z82EOGE
Alniditan重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Alniditan
Alniditan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
