依克立达

依克立达名称

中文名：依克立达
英文名：N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
中文别名：N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺
英文别名：更多

依克立达生物活性

描述：Elacridar是一种有效的P-糖蛋白(P-glycoprotein)和BCRP的抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>BCRP信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白研究领域>>癌症
靶点：

P-glycoprotein(Pgp),BCRP[1]

体外研究：Elacridar通过[3H]叠氮平抑制P-糖蛋白(P-gp)标记,IC50为0.16μM[2]。在Caki-1和ACHN细胞中,elacridar(2.5μM)显着抑制细胞生长。发现P-糖蛋白活性被elacridar抑制。elacridar和舒尼替尼的组合导致786-O细胞中ABC亚家族B成员2(ABCG2)表达的显着减少[3]。
体内研究：口服共同给予elacridar(100mg/kg,口服)和克唑替尼可增加野生型小鼠血浆和脑浓度以及克唑替尼的脑-血浆比例,等于Abcb1a/1b水平;Abcg2-/-小鼠[1]。在朋友白血病病毒染色B小鼠中,elacridar的脑-血浆分配系数(Kp,脑)在静脉内(2.5mg/kg),腹膜内(100mg/kg)和口服(0.2mg/kg)后为0.82,0.43和4.31(分别为100mg/kg)治疗[4]。在Mrp4(-/-)小鼠中,elacridar完全抑制P-gp介导的拓扑替康转运,对Bcrp1介导的转运没有显着影响[5]。
激酶实验：将10μL未标记的细胞膜悬浮液（0.4mg蛋白质/mL）等分到96孔板中的每个孔中。然后向每个孔中加入5μL的GF120918。将板在25℃在黑暗中温育25分钟。向每个孔中加入5μL氚标记的叠氮平（1.8TBq/mmol）（0.6μM，在0.2mMHCl中）。在25℃在黑暗中温育25分钟后，将样品在0℃下在254nm下同时照射2分钟，其中薄层色谱设计的UV灯直接与板接触。将样品溶解在十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳样品缓冲液中但不加热。在7.5％聚丙烯酰胺凝胶上分离后，用Amplify处理凝胶用于荧光照相，并在3天内暴露在光敏膜上。使用Camag薄层色谱ScannerII密度计分析荧光照相。
细胞实验：将每孔3.0×103个细胞接种在96孔板中。孵育24小时后，向每个孔中加入elacridar的最佳浓度梯度。培养48小时后，使用增殖试剂MTT评估细胞活力。对照细胞仅用载体0.1％DMSO处理。在最后温育后，吸出培养基并将沉淀的甲crystals晶体溶解在DMSO（100μL/孔）中。在540nm处测量每个孔的吸光度，并使用multiskanJX酶标仪读取650nm的参考波长。细胞活力计算为对照值的百分比[3]。
动物实验：在口服施用elacridar（100mg/kg）或elacridar载体之前，将小鼠禁食3小时。两小时后，口服给予小鼠克唑替尼（5mg/kg）。克唑替尼口服给药后4小时分离血液和脑，并如上所述进行处理。针对脑血管系统中的药物量校正脑浓度。将Elacridar盐酸盐溶于二甲基亚砜（106mg/mL）中，以便每1mL二甲基亚砜得到100mg纯的elacridar。用聚山梨醇酯80，乙醇和水[20:13:67（v/v/v）]的混合物进一步稀释储备溶液，得到10mg/mL纯elacridar的浓度。
参考文献：

[1].TangSC,etal.IncreasedoralavailabilityandbrainaccumulationoftheALKinhibitorcrizotinibbycoadministrationoftheP-glycoprotein(ABCB1)andbreastcancerresistanceprotein(ABCG2)inhibitorelacridar.IntJCancer.2014Mar15;134(6):1484-94

[2].HyafilF,etal.InvitroandinvivoreversalofmultidrugresistancebyGF120918,anacridonecarboxamidederivative.CancerRes.1993Oct1;53(19):4595-602.

[3].SatoH,etal.Elacridarenhancesthecytotoxiceffectsofsunitinibandpreventsmultidrugresistanceinrenalcarcinomacells.EurJPharmacol.2015Jan5;746:258-66.

[4].SaneR,etal.Braindistributionandbioavailabilityofelacridarafterdifferentroutesofadministrationinthemouse.DrugMetabDispos.2012Aug;40(8):1612-9.

[5].deVriesNA,etal.P-glycoproteinandbreastcancerresistanceprotein:twodominanttransportersworkingtogetherinlimitingthebrainpenetrationoftopotecan.ClinCancerRes.2007Nov1;13(21):6440-9.

依克立达物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：701.6±60.0°Cat760mmHg
熔点：216-218℃
分子式：C34H33N3O5
分子量：563.643
闪点：378.1±32.9°C
精确质量：563.242004
PSA：92.89000
LogP：5.55
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.644
储存条件：-20°CFreezer

依克立达MSDS

：

模块1.化学品
1.1产品标识符
:Elacridar
产品名称
1.2鉴别的其他方法
N-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-
acridinecarboxamide
GF120918
GW0918
GG918
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:N-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-
别名
dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
GF120918
GW0918
GG918
:C34H33N3O5
分子式
:563.64g/mol
分子量
无

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：-20°C
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)起始沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
不适用
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸汽压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
辛醇–水的分配系数的对数值:5.109
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应的可能性
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不兼容的材料
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:AR7621300

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久存留性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不利的影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规海运污染物:否国际空运危规:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

模块15-法规信息
N/A

模块16-其他信息
N/A

依克立达安全信息

危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：AR7621300

依克立达文献38

更多文献：Effectofdrugeffluxtransportersonplacentaltransportofantiretroviralagentabacavir.

Reprod.Toxicol.57,176-82,(2015)

Abacavirisasafrequentpartofcombinationantiretroviraltherapyusedinpregnantwomen.Theaimofthisstudywastoinvestigate,usinginvitro,insituandexvivoexperimentalapproaches,whet…

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：InteractionStudiesofResolvinE1Analog(RX-10045)withEffluxTransporters.

J.Ocul.Pharmacol.Ther.31,248-55,(2015)

ScreeninginteractionsofaresolvinE1analog(RX-10045)witheffluxtransporters(P-glycoprotein[P-gp],multidrugresistance-associatedprotein[MRP2],andbreastcancer-resistantprotein[BCRP]).M…

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：BreastCancerResistanceProteinandP-GlycoproteinInfluenceInVivoDispositionof11C-Erlotinib.

J.Nucl.Med.56,1930-6,(2015)

(11)C-erlotinibisaPETtracertodistinguishrespondersfromnonresponderstoepidermalgrowthfactorreceptor-targetedtyrosinekinaseinhibitorsandmayalsobeofinteresttopredictdistribution…

：

依克立达英文别名

：4-Acridinecarboxamide,N-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-
：N-{4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihydro-4-acridinecarboxamide
：N-{4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl]phenyl}-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihydroacridine-4-carboxamide
：elacridar
：GG918

依克立达重点介绍

【依克立达】凯途网依克立达CAS号：143664-11-3，依克立达MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询依克立达。

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

YiKeLiDa

依克立達