LDN-192960
LDN-192960
常用名：LDN-192960
CAS号：184582-62-5
英文名：LDN-192960 2HCl
中文别名：N/A
LDN-192960名称
中文名：LDN-192960
英文名：3-((2,7-dimethoxyacridin-9-yl)thio)propan-1-amine
英文别名：更多
LDN-192960生物活性
描述：LDN-192960是一种有效的Haspin(单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶)抑制剂,其IC50值为0.010μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>Haspin激酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.010μM(Haspin)[1]
体外研究：LDN-192960(化合物3)和42的谱图的比较表明,在10μM时,两种化合物仅抑制6种激酶(包括haspin)≥90％[1]。单独的LDN-192960在HeLa细胞中的有丝分裂(磷酸)-蛋白质单克隆-2(MPM-2)测定中不引起可检测的有丝分裂退出。在1μMZM447439的存在下,甚至低至0.1μMLDN-192960的浓度导致MPM-2表位的显着丧失,并且在Hesperadin存在下获得类似的结果。然而,10μMLDN-192960不会引起有丝分裂退出与AuroraB抑制相结合,这与在较高剂量下的脱靶效应一致[2]。
细胞实验：使用U2OS细胞和H2B-mRFP。对于成像，通过“摇晃”收获在5μM诺考达唑中停留约8小时的有丝分裂细胞，并在35mm单室中以10％FBS，25mMHepes和含有5μM诺考达唑的无酚红DME重新铺板。或涂有聚-d-赖氨酸的35毫米4室玻璃底皿。使用倒置显微镜进行延时共焦荧光成像。加入激酶抑制剂（包括LDN-192960）后，立即每隔5分钟用100-nm针孔收集0.8μm步骤的双色z叠层，持续15h[2]。
参考文献：
[1].CunyGD,etal.Structure-activityrelationshipstudyofbeta-carbolinederivativesashaspinkinaseinhibitors.BioorgMedChemLett.2012Mar1;22(5):2015-9.
[2].FangweiWang,etal.HaspininhibitorsrevealcentromericfunctionsofAuroraBinchromosomesegregation.JCellBiol.2012Oct15;199(2):251-268.
LDN-192960物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：536.1±40.0°Cat760mmHg
分子式：C18H20N2O2S
分子量：328.429
闪点：278.0±27.3°C
精确质量：328.124542
PSA：82.67000
LogP：3.52
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.672
储存条件：2-8°C，密封，干燥
LDN-192960安全信息
危害码(欧洲)：Xi
LDN-192960英文别名
：3-[(2,7-Dimethoxy-9-acridinyl)sulfanyl]-1-propanamine
：1-Propanamine,3-[(2,7-dimethoxy-9-acridinyl)thio]-
：ldn-192960
LDN-192960重点介绍
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LDN-192960
LDN-192960
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
