叶黄制菌素
叶黄制菌素
常用名：叶黄制菌素
CAS号：26791-73-1
英文名：Xanthatin
中文别名：苍耳亭
叶黄制菌素名称
中文名：叶黄制菌素
英文名：(3aR,7S,8aS)-7-methyl-3-methylidene-6-[(E)-3-oxobut-1-enyl]-4,7,8,8a-tetrahydro-3aH-cyclohepta[b]furan-2-one
中文别名：苍耳亭
英文别名：更多
叶黄制菌素生物活性
描述：Xanthatin从Xanthiumstrumarium叶子中提取,诱导细胞凋亡(apoptosis)。Xanthatin通过抑制PGE2的合成和5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin抑制布鲁氏菌的IC50值为2.63μg/mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
IC50:apoptosis;3.8μM(VEGFR2kinase);2.63 µg/mL(T.b.brucei)[1]
体外研究：黄原抑素对布鲁氏菌的IC50值为2.63μg/mL,对寄生虫特异性色氨硫酮还原酶具有弱的不可逆抑制作用[1]。黄原抑素(0-40μM；24小时)在没有VEGF的情况下对HUVEC的增殖有明显的抑制作用[2]。黄原抑素(5-40μM；24小时)以剂量反应方式抑制乳腺癌细胞增殖。黄原抑素抑制HCC1937、MDA-MB-415、SK-BR-3、MCF-7和MDA-MB-231,IC50值分别为81μM、31μM、38μM、30μM和17μM[2]。黄原抑素(0-10μM；24小时)剂量依赖性地抑制STAT3(Ser727)的磷酸化,同时也导致STAT3下游激酶(包括PI3K和Akt,包括PI3K(p-PI3Kp85tyr458)和Akt)的快速去磷酸化[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：HUVEC细胞浓度：0μM,5μM,10μM,15μM,20μM,30μM,40μM培养时间：24小时结果：vEGF可抑制10μM以上的细胞生长。细胞活力测定[2]细胞系：HCC1937、MDA-MB-415、SK-BR-3、MCF-7和MDA-MB-231细胞浓度：5、10、15、20、30和40μM培养时间：24小时结果：抑制乳腺癌细胞生长。WesternBlot分析[2]细胞株：HUVEC细胞浓度：0、3、10μM孵育时间：24小时结果：抑制VEGFR2下游信号通路,阻断VEGF诱导的HUVEC中STAT3的活化。
体内研究：黄原抑素(胃内给药；20mg/kg；每日一次；25天)可显著抑制肿瘤体积。该化合物耐受性良好,与载具组相比重量无显著差异[2]。动物模型：将MDA-MB-231细胞移植到小鼠体内,构建人乳腺癌异种移植小鼠模型[2]剂量：20mg/kg；每日1次；25天给药：灌胃给药结果：抑制体内肿瘤生长和肿瘤血管生成。
参考文献：
[1].NibretE,etal.BiologicalactivitiesofxanthatinfromXanthiumstrumariumleaves.PhytotherRes.2011Dec;25(12):1883-90.
[2].YuY,etal.Xanthatin,anovelpotentinhibitorofVEGFR2signaling,inhibitsangiogenesisandtumorgrowthinbreastcancercells.IntJClinExpPathol.2015Sep1;8(9):10355-64.
叶黄制菌素物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：444.3±45.0°Cat760mmHg
熔点：114.5-115°
分子式：C15H18O3
分子量：246.302
闪点：199.1±28.8°C
精确质量：246.125595
PSA：43.37000
LogP：1.58
外观性状：晶体
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.528
储存条件：2-8℃
叶黄制菌素安全信息
危害码(欧洲)：Xi
叶黄制菌素英文别名
：(3aR,7S,8aS)-7-Methyl-3-methylene-6-[(1Z)-3-oxo-1-buten-1-yl]-3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-2H-cyclohepta[b]furan-2-one
：(3aR,7S,8aS)-7-Methyl-3-methylene-6-[(1Z)-3-oxobut-1-en-1-yl]-3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-2H-cyclohepta[b]furan-2-one
：[3aR-(3aa,7b,8ab)]-3,3a,4,7,8,8a-Hexahydro-7-methyl-3-methylene-6-(3-oxo-1-butenyl)-2H-cyclohepta[b]furan-2-one
：(3aR,7S,8aS)-7-methyl-3-methylidene-6-[(1Z)-3-oxobut-1-en-1-yl]-3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-2H-cyclohepta[b]furan-2-one
：8-epi-Xanthatin
：Xanthatin
：2H-Cyclohepta[b]furan-2-one,3,3a,4,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-3-methylene-6-[(1Z)-3-oxo-1-buten-1-yl]-,(3aR,7S,8aS)-
叶黄制菌素重点介绍
【叶黄制菌素】凯途网叶黄制菌素CAS号：26791-73-1，叶黄制菌素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询叶黄制菌素。
生物碱是一类含氮的有生理作用的天然化合物，大多数有较复杂的氮杂环结构，少数为非氮杂环的有机胺类。一般有类似碱的性质，早年被译为“膺碱”。天然来源的某些维生素、氨基酸、肽类等虽也是含氮化合物，但习惯上不包括在生物碱范畴内。事实上生物碱一词至今还没有严格而确切的定义。
XieHuangZhiJunSu
葉黃制菌素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
