Antitubercular agent-32
Antitubercular agent-32
常用名：Antitubercular agent-32
CAS号：2498762-42-6
英文名：Antitubercular agent-32
中文别名：N/A
Antitubercularagent-32名称
英文名：Antitubercularagent-32
Antitubercularagent-32生物活性
描述：抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2′-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：抗结核剂-32(化合物8)(0-7.5mg/mL；48h)显示出低细胞毒性,并以40nM的最低抑制浓度(MIC)抑制结核分枝杆菌H37Rv[1]。抗结核剂-32(0-20μM)抑制十戊基磷酰-β-D-核糖2′-氧化酶(DprE1,0.5μM),该酶是分枝杆菌细胞壁生物合成所必需的酶,IC50值为3.9μM[1]。抗结核药物-32(1μM；10min)在人类(HLM)和小鼠(MLM)的肝微粒体代谢中表现出代谢稳定性,快速清除率分别为77mL/min/kg(HLM。细胞毒性试验[1]细胞株：HepG2细胞浓度：0、15、30、75、150、300、750、1500、3000和7500ng/mL培养时间：48小时结果：HepG1细胞无明显生长抑制。
参考文献：
[1].ShiR,etal.Developmentof6-Methanesulfonyl-8-nitrobenzothiazinoneBasedAntitubercularAgents.ACSMedChemLett.2022Mar10;13(4):593-598.
Antitubercularagent-32物理化学性质
分子式：C22H28N4O5S2
分子量：492.61
Antitubercular agent-32重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Antitubercularagent-32
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
