SB-277011 hydrochloride
SB-277011 hydrochloride
常用名：SB-277011 hydrochloride
CAS号：215804-67-4
英文名：SB-277011 hydrochloride
中文别名：N/A
SB-277011hydrochloride名称
中文名：SB277011-A盐酸盐
英文名：SB277011Hydrochloride
英文别名：更多
SB-277011hydrochloride生物活性
描述：SB-277011hydrochloride(SB-277011Ahydrochloride)是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺D3受体(D3R)拮抗剂,其Ki值在啮齿动物和人D3R分别为10.7nM和11.2nM。SB-277011hydrochloride对D3受体比其他多巴胺受体表现出80-100倍的选择性,,对D3,D2,5-HT1B 和5-HT1D受体的 pKi值分别为8.0,6.0,<5.2和5.9。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
D3Receptor:10.7-11.2nM(Ki)
D2Receptor
5-HT1DReceptor
5-HT1BReceptor
体内研究：SB-277011盐酸盐具有良好的药代动力学特征,口服生物利用度为43%,一半-寿命：2.0小时,血浆清除率为19mL/min/kg),并且是高度脑渗透剂(脑：血液比率(3.6:1),大鼠体内P450曲线清晰[1]。SB-277011盐酸盐(SB277011；3mg/kg,p.o.)完全逆转了奎尼洛烷在伏隔核的作用,但不能逆转奎尼洛烷在大鼠纹状体中的作用[1]。SB-277011(腹腔注射；12.5-25mg/kg)显著且剂量依赖性地减少大鼠在低固定比率和递增比率强化条件下静脉注射可卡因的自我给药。当其增加到50mg/kg时,SB-277011可显著抑制大鼠基础运动和可卡因增强运动[2]。
参考文献：
[1].StempG,etal.Designandsynthesisoftrans-N-[4-[2-(6-cyano-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]cyclohexyl]-4-quinolinecarboxamide(SB-277011):ApotentandselectivedopamineD(3)receptorantagonistwithhighoralbioavailabilityandCNSpenetrationintherat.JMedChem.2000May4;43(9):1878-85.
[2].RuiSong,etal.YQA14:ANovelDopamineD3ReceptorAntagonistThatInhibitsCocaineSelf-AdministrationinRatsandMice,butNotinD3Receptor-KnockoutMice.AddictBiol
SB-277011hydrochloride物理化学性质
分子式：C28H31ClN4O
分子量：438.564
储存条件：2-8°C
SB-277011hydrochloride英文别名
：MFCD16875431
SB-277011 hydrochloride重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
SB-277011hydrochloride
SB-277011 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
