罗曲普坦琥珀酸盐
罗曲普坦琥珀酸盐
常用名：罗曲普坦琥珀酸盐
CAS号：158930-17-7
英文名：Frovatriptan
中文别名：N/A
罗曲普坦琥珀酸盐名称
中文名：罗曲普坦琥珀酸盐
英文名：butanedioicacid,(6R)-6-(methylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide,hydrate
英文别名：更多
罗曲普坦琥珀酸盐生物活性
描述：Frovatriptansuccinatehydrate是一种强效,高亲和力,选择性和口服活性的5-HT1B,5-HT1D受体激动剂和中等强度的5-HT7受体激动剂,pKi值分别为8.6、8.4和6.7。Frovatriptansuccinatehydrate可以有效治疗所有偏头痛,包括恶心,呕吐,畏光和畏音的相关症状。Frovatriptansuccinatehydrate也可用于短期预防经期偏头痛。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1BReceptor:8.6(pKi)
5-HT1DReceptor:8.4(pKi)
Human5-HT7Receptor:6.7(pKi)
体外研究：脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原发因素。活化5-HT1B可逆转脑血管扩张,活化5-HT1D可预防神经源性炎症。弗罗伐他汀对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。弗罗伐他汀对5-HT7受体有中度的亲和力,这种作用与狗的冠状动脉舒张有关[1]。
体内研究：口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到,但在1小时内达到60%～70%。在4-5天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低达15%。最独特的特点是相对终端长半衰期约26小时。主要由CYP1A2代谢,由肾脏和肝脏清除,使两个器官的中度衰竭不是治疗的限制因素。弗罗伐他汀与其他药物相互作用的风险较低[1]。
参考文献：
[1].KelmanL.Reviewoffrovatriptaninthetreatmentofmigraine.NeuropsychiatrDisTreat.2008Feb;4(1):49-54.
[2].ComerMB.Etal.Pharmacologyoftheselective5-HT(1B/1D)agonistfrovatriptan.Headache.2002Apr;42Suppl2:S47-53.
罗曲普坦琥珀酸盐物理化学性质
密度：1.27g/cm3
沸点：515.2ºCat760mmHg
分子式：C18H25N3O6
分子量：379.40800
闪点：265.4ºC
精确质量：379.17400
PSA：154.74000
LogP：2.30620
储存条件：-20°C，密闭，干燥
罗曲普坦琥珀酸盐安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
罗曲普坦琥珀酸盐英文别名
：(R)-(+)-6-carbamoyl-N-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-3-aminium3-carboxypropanoatemonohydrate
：(+)-(R)-2,3,4,9-Tetrahydro-3-(methylamino)-1H-carbazole-6-carboxamidebutanedioate(1:1),monohydrate
：(+)-(R)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-(methylamino)carbazole-3-carboxamidesuccinate(1:1),monohydrate
：Frovatriptansuccinate[USAN]
：FrovatriptanSuccinatemonohydrate
：UNII-D28J6W18HY
：Frovatriptansuccinatehydrate
：1H-Carbazole-6-carboxamide,2,3,4,9-tetrahydro-3-(methylamino)-,(R)-,butanedioate(1:1),monohydrate
：(R)-frovatriptansuccinatemonohydrate
罗曲普坦琥珀酸盐重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
LuoQuPuTanHuPoSuanYan
羅曲普坦琥珀酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
