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Pyrintegrin

Pyrintegrin

Pyrintegrin

常用名:Pyrintegrin

CAS号:1228445-38-2

英文名:Pyrintegrin

中文别名:N/A

Pyrintegrin名称

英文名:Pyrintegrin
英文别名:更多

Pyrintegrin生物活性

描述:Pyrintegrin是一种β1整合素(β1-integrin)激动剂,也是一种2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin能增强细胞-细胞外基质(ECM)粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
相关类别:研究领域>>代谢疾病信号通路>>细胞骨架>>Integrin
靶点:

β1-integrin[2]

体外研究:整合素(0-10μM;1小时;hASCs)治疗以剂量依赖的方式抑制BMP4介导的BMP反应性SMAD1/5磷酸化(IC50 of 1.14 μM)[1]。在体外,整合素通过上调过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白-α(C/EBPα),促进人脂肪干/祖细胞(hASCs)向高脂脂肪细胞分化,分化细胞分泌脂联素、瘦素、甘油和总甘油三酯。整合素通过BMP介导的SMAD1/5磷酸化减弱Runx2和Osx[1]。用整合素治疗可以防止F-肌动蛋白应力纤维、局灶性粘连和培养细胞中活性β1-整合素水平的降低引起的损伤[2]。WesternBlot分析细胞系:人脂肪干/祖细胞(hASCs)[2]浓度:0μM、0.2μM、0.5μM、1μM、2μM、5μM、10μM孵育时间:1小时结果:以剂量依赖方式抑制BMP4介导的BMP反应性SMAD1/5磷酸化。
体内研究:整合素(10mg/kg;腹腔注射;1次;C57BL/6J小鼠)治疗可保护小鼠免受LPS诱导足细胞足突消退和蛋白尿的影响。对小鼠肾小球的分析表明,LPS可降低足细胞中活性β1整合素的水平,这是通过与吡整合素联合治疗来预防的。在大鼠中,整合素可减少嘌呤霉素氨基核苷肾病引起的蛋白尿峰值[2]。整合素在体内诱导移植脂肪干/祖细胞(ASCs)的出生后脂肪组织形成并招募内源性细胞。在活体内,经吡整合素处理的三维生物打印支架中的人脂肪干/祖细胞(ASCs)移植到无胸腺小鼠背部时,产生表达人PPARγ的外周脂肪组织。值得注意的是,植入腹股沟脂肪垫内的整合素吸附胶原凝胶促进了宿主内源性细胞形成的脂肪,表明其能够在不需要细胞移植的情况下诱导原位脂肪生成[1]。动物模型:雌性野生型C57BL/6J小鼠(10周龄),注射LPS[2],剂量:10mg/kg,腹腔注射,1次结果:对LPS诱导的蛋白尿和足突(FP)消退有明显的保护作用。
参考文献:

[1].ShahBS,etal.PyrintegrinInducesSoftTissueFormationbyTransplantedorEndogenousCells.SciRep.2017Jan27;7:36402.

[2].LeeHW,etal.APodocyte-BasedAutomatedScreeningAssayIdentifiesProtectiveSmallMolecules.JAmSocNephrol.2015Nov;26(11):2741-52.

[3].XuY,etal.Revealingacoresignalingregulatorymechanismforpluripotentstemcellsurvivalandself-renewalbysmallmolecules.ProcNatlAcadSciUSA.2010May4;107(18):8129-34.

Pyrintegrin物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:729.3±70.0°Cat760mmHg
分子式:C23H25N5O3S
分子量:451.541
闪点:394.9±35.7°C
精确质量:451.167816
PSA:115.83000
LogP:3.26
蒸汽压:0.0±2.5mmHgat25°C
折射率:1.679
储存条件:-20°C

Pyrintegrin英文别名

:Benzenesulfonamide,N-(cyclopropylmethyl)-4-[[4-(3,4-dihydro-6-hydroxy-1(2H)-quinolinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
:N-(Cyclopropylmethyl)-4-{[4-(6-hydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-quinolinyl)-2-pyrimidinyl]amino}benzenesulfonamide
:N-(cyclopropylmethyl)-4-(4-(6-hydroxy-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)pyrimidin-2-ylamino)benzenesulfonamide
:pyrintegrin

Pyrintegrin重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

Pyrintegrin

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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