PI3Kδ-IN-10
PI3Kδ-IN-10
常用名：PI3Kδ-IN-10
CAS号：2409725-49-9
英文名：PI3Kδ-IN-10
中文别名：N/A
PI3Kδ-IN-10名称
英文名：PI3Kδ-IN-10
PI3Kδ-IN-10生物活性
描述：PI3Kδ-IN-10是一种高效口服活性PI3Kδ抑制剂,IC50为2nm。在肝细胞癌模型中,PI3Kδ-IN-10强烈抑制下游AKT途径,诱导随后的细胞凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT
靶点：
PI3Kδ:2nM(IC50)
体外研究：PI3Kδ-IN-10(化合物9x)(0-10μM；72小时)在IC50为0.53-1.36μM的HCC细胞系中具有细胞增殖抑制作用[1]。PI3Kδ-IN-10(0-50μM；24小时)显著提高切割PARP和切割caspase-3的表达水平,还以剂量依赖性方式降低Ser473和Thr308的Akt磷酸化水平[1]。细胞增殖试验细胞系：Bel-7402,HepG2,Hep3B【1】浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：在IC50为0.53-1.36μM的HCC细胞系中显示出细胞增殖抑制作用。WesternBlot分析细胞系：Bel-7402,HepG2【1】浓度：0μM,1.56μM,3.12μM,6.25μM,12.5μM,50μM孵育时间：24小时结果：切割PARP和切割caspase-3的表达水平显著增强,同时以剂量依赖性方式降低Ser473和Thr308的Akt磷酸化水平。
体内研究：PI3Kδ-IN-10(PO为5mg/kg,IV为1mg/kg,单个)具有可接受的半衰期(T1/2)、中等的分布体积和可接受的口服生物利用度[1]。PI3Kδ-IN-10(40和20mg/kg；IV,持续12天)有效抑制异种移植活癌的生长,在40mg/kg和20mg/kg时,抑制率分别为76.02%和59.15%[1]。PI3Kδ-IN-10在雌性Balb/c(nu/nu)小鼠体内的药代动力学参数【1】。PO(5mg/kg)IV(1mg/kg)T1/2(h)2.5021.131AUC(h·μg/L)3067.942791.37Vz/F(L/kg)6.150.587Tmax(h)30.083F(%)22.0动物模型：雌性Balb/c(nu/nu)小鼠【1】剂量：5mg/kg或1mg/kg给药：PO和IV,单次(药代动力学分析)结果：显示出可接受的半衰期(T1/2)、中等的分布体积和可接受的口服生物利用度。动物模型：雌性Balb/c(nu/nu)小鼠(6周)[1]剂量：40和20mg/kg给药：IV,持续12天结果：40mg/kg和20mg/kg有效抑制异种移植瘤的生长,抑制率分别为76.02%和59.15%。
参考文献：
[1].QiJ,WangW,TangY,etal.DiscoveryofNovelIndazolesasPotentandSelectivePI3KδInhibitorswithHighEfficacyforTreatmentofHepatocellularCarcinoma.JMedChem.2022;65(5):3849-3865.
PI3Kδ-IN-10物理化学性质
分子式：C19H16ClN9
分子量：405.84
PI3Kδ-IN-10重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
PI3Kδ-IN-10
PI3Kδ-IN-10
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
