(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸
(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸
常用名：(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸
CAS号：110347-85-8
英文名：CGS 19755
中文别名：顺式-4-(phosphono甲基)哌啶-2-羧酸
(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸名称
中文名：塞福太
英文名：cis-4-(phosphonomethyl)-2-piperidinecarboxylicacid
中文别名：顺式-4-(phosphono甲基)哌啶-2-羧酸
英文别名：更多
(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸生物活性
描述：Selfotel(CGS19755)是选择性的、竞争性的(NMDA)拮抗剂,其抑制[3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonicacid结合到NMDA型受体的IC50值为50nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
IC50:50nM(thebindingof[3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonicacidtoNMDA-typereceptors)[2].
体外研究：Selfotel(CGS19755)通过相差显微镜和20-24小时后LDH释放到沐浴介质中的测量来评估浓度依赖性的神经元死亡减少。CGS19755抗NMDA毒性的平均(±SD)ED50为25.4±30.8μM,由6个实验确定,每个实验使用4种培养基。
体内研究：塞福泰(CGS19755)灌胃给予p.o.对这些试验程序几乎没有影响。在大鼠焦虑的实验模型中[1]。Selfotel(CGS19755)在相对狭窄的剂量范围(最小有效剂量,1.73mg/kgi.p.)内显著增加冲突反应[1]。Selfotel(CGS19755)在4mg/kgi.p.剂量下可阻断骆驼蓬碱诱导的小脑循环GMP水平升高,作用持续时间超过2小时[2]。Selfotel(CGS19755)可抑制大鼠(给药后1小时ED50=3.8mg/kgi.p.1小时)和小鼠(ED50=2.0mg/kgi.p.给药后0.5小时)引起的惊厥[2]。
参考文献：
[1].DABennett,etal.BehavioralpharmacologicalprofileofCGS19755,acompetitiveantagonistatN-methyl-D-aspartatereceptors.JPharmacolExpTher.1989Aug;250(2):454-60.
[2].JLehmann,etal.CGS19755,aselectiveandcompetitiveN-methyl-D-aspartate-typeexcitatoryaminoacidreceptorantagonist.JPharmacolExpTher.1988Jul;246(1):65-75.
[3].MAPérez-Pinzón,etal.CorrelationofCGS19755neuroprotectionagainstinvitroexcitotoxicityandfocalcerebralischemia.JCerebBloodFlowMetab.1995Sep;15(5):865-76.
(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸物理化学性质
密度：1.440±0.06g/cm3(Predicted)
沸点：508.6±60.0°C(Predicted)
熔点：290-292°C
分子式：C7H14NO5P
分子量：223.16400
精确质量：223.06100
PSA：116.67000
储存条件：2-8°C，密封，干燥
(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸英文别名
：cis-4-phosphonomethyl-2-piperidine-carboxylicacid
：Selfotel
(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
(2S,4R)-4-(LinXianJiJiaJi)PaiDing-2-SuoSuan
(2S,4R)-4-(膦酰基甲基)哌啶-2-羧酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
