奥巴克拉甲磺酸盐

奥巴克拉甲磺酸盐名称

中文名：奥巴克拉甲磺酸盐
英文名：2-(2-((3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indolemethanesulfonate
中文别名：OBATOCLAX甲磺酸盐
英文别名：更多

奥巴克拉甲磺酸盐生物活性

描述：Obatoclax是BCL-2家族蛋白的拮抗剂。它与BCL-2结合的Ki为220nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：

Bcl-2:220nM(Ki)

Bcl-xL:1-7μM(Ki)

Mcl-1:1-7μM(Ki)

Bcl-W:1-7μM(Ki)

Bcl-B:1-7μM(Ki)

Autophagy

体外研究：Obatoclax(0,0.5,1,2.5,5和10μM)有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长,并且在HL60,KG1和U937细胞中观察到类似的结果。Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性,伴随着S/G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后,Obatoclax(10μM)诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。Obatoclax(250nM)诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。Obatoclax诱导细胞死亡,K1,BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM,0.85μM和0.76μM。Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式,MOMP丧失,线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段,并促进K1细胞中Mcl-1/Beclin-1依赖性自噬[2]。Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞,并且对于HCT116,HT-29和LoVo细胞,72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。。Obatoclax(0,25,50,100,200nM)下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。Obatoclax(200nM)靶向细胞周期蛋白D1,用于蛋白酶体介导的降解[3]。Obatoclax(500nM,1μM)诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞,与500nM的细胞死亡无关。Obatoclax定位于溶酶体,影响溶酶体结构和性质,但不会引起大量溶酶体透化[4]。
体内研究：LY3009120单一疗法或Obatoclax+Vemurafenib(20mg/kg/天用于组合)可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。Obatoclax(5mg/kg,ip)可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。
细胞实验：将HCT116，HT-29和LoVo细胞以5×104/孔的密度接种到六孔板上，然后用obatoclax（0,50,100,200nM）处理。收获obatoclax处理后24,48和72小时的细胞数，重新悬浮，用台盼蓝染色，然后使用Neubauer室计数。
动物实验：携带[Pten，p53]thyr-/-肿瘤的小鼠每天一次ip注射用Obatoclax（5mg/kg）治疗6天。用Liberase解剖肿瘤并消化。在流式细胞术分析之前，将单细胞悬浮液与100nMLysotrackerDeepRed孵育30分钟。
参考文献：

[1].MarinaKonopleva,etal.MechanismsofAntileukemicActivityoftheNovelBcl-2HomologyDomain-3MimeticGX15-070(Obatoclax).CancerResMay1,200868;3413

[2].WeiWJ,etal.ObatoclaxandLY3009120EfficientlyOvercomeVemurafenibResistanceinDifferentiatedThyroidCancer.Theranostics.2017Feb23;7(4):987-1001.

[3].OrCR,etal.Obatoclax,aPan-BCL-2Inhibitor,TargetsCyclinD1forDegradationtoInduceAntiproliferationinHumanColorectalCarcinomaCells.IntJMolSci.2016Dec27;18(1).

[4].ChampaD,etal.Obatoclaxkillsanaplasticthyroidcancercellsbyinducinglysosomeneutralizationandnecrosis.Oncotarget.2016Jun7;7(23):34453-71.

[5].NguyenM,etal.Smallmoleculeobatoclax(GX15-070)antagonizesMCL-1andovercomesMCL-1-mediatedresistancetoapoptosis.ProcNatlAcadSciUSA.2007Dec4;104(49):19512-7.Epub2007Nov26.

奥巴克拉甲磺酸盐物理化学性质

分子式：C21H23N3O4S
分子量：413.490
精确质量：413.140930
PSA：115.92000
LogP：4.50730
储存条件：-20°C

奥巴克拉甲磺酸盐安全信息

海关编码：2933990090

奥巴克拉甲磺酸盐海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

奥巴克拉甲磺酸盐英文别名

：2-{(2Z)-2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl}-1H-indolemethanesulfonate(1:1)
：ObatoclaxMesylate(GX15-070)
：1H-Indole,2-[(2Z)-2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-,methanesulfonate(1:1)
：ObatoclaxMesylate
：Obatoclaxmesilate
：Obatoclax

奥巴克拉甲磺酸盐重点介绍

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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。

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