山奈苷
山奈苷
常用名:山奈苷
CAS号:482-38-2
英文名:Kaempferitrin
中文别名:山奈酚-3,7-O-L-二鼠李糖苷|山奈酚-3,7-二鼠李糖苷|山柰酚-3,7-二-O-鼠李糖苷|山柰苷
山奈苷名称
中文名:山奈苷
英文名:kaempferol3-O-α-L-rhamnopyranosyl-7-O-α-L-rhamnopyranoside
中文别名:山奈酚-3,7-O-L-二鼠李糖苷|山奈酚-3,7-二鼠李糖苷|山柰酚-3,7-二-O-鼠李糖苷|山柰苷
英文别名:更多
山奈苷生物活性
描述:Kaempferitrin是一种天然黄酮苷类化合物,具有镇痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用,同时可激活胰岛素(insulin)信号传导.
相关类别:信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>胰岛素受体研究领域>>代谢疾病研究领域>>癌症天然产物>>黄酮类化合物
靶点:
InsulinReceptor[1]
体外研究:Kaempferitrin激活胰岛素信号通路。在成熟的3T3-L1脂肪细胞中,Kaempferitrin在1-20μM时存活率高于90%,并且存活率在25和50μM时迅速下降。Kaempferitrin(15μM)增加胰岛素受体底物1的胰岛素受体β酪氨酸磷酸化和酪氨酸磷酸化,并且这种效果类似于10nM胰岛素的效果。Kaempferitrin(15μM)也刺激ser473的akt磷酸化,刺激可被PI3-K抑制剂渥曼青霉素阻断。Kaempferitrin在15μM时有效地发挥GLUT4向脂肪细胞膜的转运,并且这被渥曼青霉素抑制。此外,Kaempferitrin可增加成熟3T3-L1脂肪细胞中分化细胞和分泌脂联素的Glu4蛋白总水平[1]。Kaempferitrin对人癌细胞如HeLa和MDA-MB231细胞具有细胞毒性,IC50为45±2.6和65±2.6μM,对非致瘤细胞显示低毒性作用。Kaempferitrin(45μM)在处理24和48小时后诱导HeLa细胞凋亡,并在HeLa细胞中引起活性氧(ROS)的产生。此外,Kaempferitrin(45μM)发挥G1期阻滞作用,导致与细胞凋亡内在途径相关的蛋白质表达,并激活HeLa细胞中的caspase3[2]。
体内研究:Kaempferitrin(2.5,10和25mg/kg,ip)显着抑制肿瘤生长40%,87%和97%,并且在nu/nu小鼠中肿瘤重量分别降低37%,81%和95%HeLa肿瘤。Kaempferitrin还抑制细胞增殖并延长携带肿瘤的小鼠的寿命[2]。
细胞实验:通过MTT测定进行活力测定。将预融合的3T3-L1前脂肪细胞接种以达到汇合。在汇合后(第0天)立即加入Kaempferitrin代替胰岛素,并在加入化合物后3小时测量活力。在第8天进行另一次细胞活力测定。对于山奈菌素与胰岛素处理组合,从第0天到第8天同时加入各种浓度的山奈菌素和0.2nM胰岛素。在分化过程中没有胰岛素或山奈素处理的细胞(第0天至第8天)用作对照。最后,为了验证用胰岛素或山奈素处理成熟的3T3-L1细胞24-48小时的细胞活力,将MTT在化合物处理的24小时和48小时结束时孵育3小时,并计算存活率和与没有胰岛素或山奈素的情况相比[1]。
动物实验:将nu/nu小鼠的背部皮下注射HeLa细胞(1.5×106)。肿瘤植入后4小时,5只小鼠组接受2.5至25mg/kg剂量的Kaempferitrin,溶于0.1mL0.9%盐水溶液,1mg/kg顺铂(CDDP)或1mg/kg注射紫杉醇(PCX)每天腹腔注射32天。动物对照组接受0.1mL载体溶液。使用游标卡尺测量肿瘤,并且计算它们的尺寸(mm3)肿瘤体积=长度×宽度×高度2。在实验结束时,处死动物并切除肿瘤并称重[2]。
参考文献:
[1].TzengYM,etal.Kaempferitrinactivatestheinsulinsignalingpathwayandstimulatessecretionofadiponectinin3T3-L1adipocytes.EurJPharmacol.2009Apr1;607(1-3):27-34.
[2].Alonso-CastroAJ,etal.KaempferitrininducesapoptosisviaintrinsicpathwayinHeLacellsandexertsantitumoreffects.JEthnopharmacol.2013Jan30;145(2):476-89.
山奈苷物理化学性质
密度:1.7±0.1g/cm3
沸点:908.6±65.0°Cat760mmHg
分子式:C27H30O14
分子量:578.519
闪点:302.8±27.8°C
精确质量:578.163574
PSA:228.97000
LogP:1.66
蒸汽压:0.0±0.3mmHgat25°C
折射率:1.725
储存条件:-20C
山奈苷毒性和生态
:
山奈苷毒性英文版
山奈苷安全信息
安全声明(欧洲):24/25
山奈苷英文别名
:kaempferol3-O-alpha-L-rhamnopyranosyl-7-O-alpha-L-rhamnopyranoside
:4H-1-Benzopyran-4-one,3,7-bis[(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-
:3-[(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-7-yl6-deoxy-α-L-mannopyranoside
:kaempferol3,7-di-O-α-L-rhamnoside
:5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3,7-bis[[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy]chromen-4-one
:Kaempferol3,7-L-dirhamnoside
:Kaemferitrin
:Kaempferol3,7-dirhamnoside
:lespenefril
:kaempferol-3,7-O-α-L-dirhamnoside
:Lespenephryl
:Kaempferol-3,7-O-bis-α-L-rhamnoside
:Kaempferitrin
:Kaempferol3,7-bisrhamnoside
:Lespedin
山奈苷重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
ShanNaiGan
山奈苷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: