BMS-779788
BMS-779788
常用名：BMS-779788
CAS号：918348-67-1
英文名：BMS-779788
中文别名：N/A
BMS-779788名称
中文名：BMS-779788
英文名：BMS-779788
英文别名：更多
BMS-779788生物活性
描述：BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和14μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:68nM(LXRα);14nM(LXRβ)[1]
体外研究：LXR选择性部分激动剂BMS-779788通过在人全血中有效诱导ATP结合转运蛋白ABCA1和ABCG1进行鉴定(EC50=1.2μM,效力55％)[2]。
体内研究：BMS-779788在体内诱导血液中的LXR靶基因,EC50=610nM,其值类似于其体外血液基因诱导效力。BMS-779788分别比完全激动剂T0901317在提高血浆甘油三酯和LDL胆固醇方面效力低29倍和12倍,血浆胆固醇酯转运蛋白和载脂蛋白B的结果相似[1]。在小鼠中,BMS-779788以3和10mpk剂量显示ABCA1的外周诱导,在这些剂量下血浆或肝甘油三酯没有显着升高,与完全泛激动剂相比显示出改善的特征[2]。
动物实验：猴子：在研究中使用雄性食蟹猴。对于单剂量药代动力学（PK）-药效学（PD）研究，每种动物用载体[0.5％羧甲基纤维素和2％吐温80的纯化水]或1mg/kgBMS-779788处理。对于7天的PD研究，将18只动物随机分成6个治疗组（N=3/组;3-6kg），并通过口服强饲法每天早上7点接受以下治疗7天：载体，10mg/kg/当天T0901317和每天0.3,1,3或10mg/kgBMS-779788[1]。
参考文献：
[1].KirchgessnerTG,etal.PharmacologicalcharacterizationofanovelliverXreceptoragonistwithpartialLXRαactivityandafavorablewindowinnonhumanprimates.JPharmacolExpTher.2015Feb;352(2):305-14.
[2].KickE,etal.LiverXreceptor(LXR)partialagonists:biarylpyrazolesandimidazolesdisplayingapreferenceforLXRβ.BioorgMedChemLett.2015Jan15;25(2):372-7.
BMS-779788物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：738.7±70.0°Cat760mmHg
分子式：C28H29ClN2O3S
分子量：509.060
闪点：400.6±35.7°C
精确质量：508.158752
LogP：4.85
外观性状：lightyellowsolid
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.605
储存条件：-20℃
BMS-779788英文别名
：1H-Imidazole-4-methanol,2-[1-(2-chlorophenyl)-1-methylethyl]-α,α-dimethyl-1-[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]-
：2-{2-[2-(2-Chlorophenyl)propan-2-Yl]-1-[3'-(Methylsulfonyl)biphenyl-4-Yl]-1h-Imidazol-4-Yl}propan-2-Ol
：2-{2-[2-(2-Chlorophenyl)-2-propanyl]-1-[3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl]-1H-imidazol-4-yl}-2-propanol
BMS-779788重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
BMS-779788
BMS-779788
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
