Cinrebafusp alfa
Cinrebafusp alfa
常用名：Cinrebafusp alfa
CAS号：2218515-90-1
英文名：Cinrebafusp alfa
中文别名：N/A
Cinrebafuspalfa名称
英文名：Cinrebafuspalfa
Cinrebafuspalfa生物活性
描述：Cinrebafuspalfa(PRS343)是一种高亲和力的CD137/HEr2双生球蛋白类药物。Cinrebafuspalfa结合重组人HER2(Kd＝0.3nM)和人单体CD137(4-1BB；Kd＝5nM)。Cinrebafuspalfa通过肿瘤定位、HER2依赖性4-1BB聚集和激活促进T细胞共刺激,进一步增强T细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafuspalfa具有HER2+实体瘤研究的潜力[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
4-1BB:5nM(Kd)
HER2:0.3nM(Kd)
体外研究：Cinrebafuspalfa(PRS343)结合表达她2的MCF-7型细胞和转染人第4-1BB页的首席人事官细胞,在FACS公司测定中第50周分别为7.4nmol/L、6.2nmol/L[1]
体内研究：Cinrebafuspalfa(PRS343；0.2-10mg/kg；静脉注射;每周一次;持续20天)在移植有她2阳性SK-OV-3型肿瘤细胞的人源化小鼠模型中导致肿瘤生长抑制并且肿瘤浸润淋巴细胞呈剂量依赖性增加[1]。Cinrebafuspalfa(10mg/kg；静脉注射；单剂量)在雄性CD-1型小鼠中的终末消除半衰期为>14天。Cinrebafuspalfa(3mg/kg；静脉注射;单剂量)在雄性食蟹猴中的终末消除半衰期约为4.天[1]。动物模型：人PBMC重组NOG雌性小鼠SK-OV-3卵巢癌模型,5-7周龄[1]剂量：0.2、1、5、10mg/kg给药：IV；每周一次；结果：显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果,剂量范围为4μg至100μg(约0.2mg/kg至5mg/kg),而200μg剂量(约10mg/kg)并未进一步增强肿瘤消退。导致肿瘤组织中人CD45+淋巴细胞显著增加。动物模型：雄性CD-1小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：IV；单剂量结果：最终消除半衰期>14天。
参考文献：
[1].MarlonJHinner,etal.Tumor-LocalizedCostimulatoryT-CellEngagementbythe4-1BB/HER2BispecificAntibody-AnticalinFusionPRS-343.ClinCancerRes.2019Oct1;25(19):5878-5889.
[2].G.Ku,etal.525OAphaseIdoseescalationstudyofPRS-343,aHER2/4-1BBbispecificmolecule,inpatientswithHER2-positivemalignancies.ABSTRACTONLY,VOLUME31,SUPPLEMENT4,S462-S463,SEPTEMBER01,2020.
Cinrebafuspalfa物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
Cinrebafusp alfa重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
