T-00127_HEV1
T-00127_HEV1
常用名：T-00127_HEV1
CAS号：900874-91-1
英文名：T-00127-HEV1
中文别名：N/A
T-00127_HEV1名称
中文名：T-00127_HEV1
英文名：3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2,5-dimethyl-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
英文别名：更多
T-00127_HEV1生物活性
描述：T-00127_HEV1是一个phosphatidylinositol4-kinaseIIIbeta(PI4KB)抑制剂,其IC50值为60nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI4K研究领域>>感染
靶点：
PI4KB:60nM(IC50)
体外研究：T-00127_HEV1显示出比其他候选化合物更强的抗脊髓灰质炎病毒(PV)活性(EC50为0.77μM)(EC50为1.7至4.7μM)。与AN-12-H5(活性的108％[无抑制])相比,GW5074和T-00127_HEV1几乎完全抑制10μM的PI4KB激酶活性(分别为3％和5％的残余活性)[1]。
激酶实验：通过激酶分析评估T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外细胞蛋白激酶活性的抑制作用，其中每种激酶的ATP浓度接近Km。通过SelectScreen激酶分析服务评估GW5074，AN-12-H5和T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外PI激酶活性的抑制作用，ATP浓度为10μM。对于T-00127_HEV1，体外PI4KB活性的50％抑制浓度（IC50）也用10μM的ATP浓度测量[1]。
细胞实验：96孔板中的RD细胞（100μL培养基中每孔1.0×104个细胞）感染PV1，EV71或CVB3，感染复数（MOI）为10,1.0和0.1，温度为37℃，持续1小时在没有T-00127_HEV1的情况下。用10％FCS-DMEM洗涤细胞三次，然后加入100μL含有10或0μMT-00127_HEV1的10％FCS-DMEM。在第16天收集细胞，然后使用病毒RNA纯化试剂盒从细胞中提取病毒RNA。使用实时PCR系统[1]量化病毒基因组的拷贝数。
参考文献：
[1].AritaM,etal.Phosphatidylinositol4-kinaseIIIbetaisatargetofenviroxime-likecompoundsforantipoliovirusactivity.JVirol.2011Mar;85(5):2364-72.
T-00127_HEV1物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C22H29N5O3
分子量：411.497
精确质量：411.227051
LogP：1.52
折射率：1.623
储存条件：-20°C，密闭，干燥
T-00127_HEV1英文别名
：Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine,3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,5-dimethyl-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-
：3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2,5-dimethyl-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
：T-00127-HEV1
T-00127_HEV1重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
T-00127_HEV1
T-00127_HEV1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
