Monepantel
Monepantel
常用名：Monepantel
CAS号：887148-69-8
英文名：Monepantel
中文别名：N/A
Monepantel名称
中文名：Monepantel
英文名：monepantel
英文别名：更多
Monepantel生物活性
描述：Monepantel是一种有机驱虫剂,也是nAChR的正调节剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>癌症
体外研究：monepantel的金属茂类似物显示出杀线虫活性[1]。Monepantel(25μM)诱导酸性空泡的积累。卵巢癌细胞系对Monepantel高度敏感,IC50值为7.2±0.2μM(OVCAR-3)和10.5±0.4μM(A2780)。Monepantel(0,10和25μM)在这些癌细胞系中诱导自噬体形成。Monepantel(0,10和25μM)表现出明显降低的点状染色水平,表明在Ser2448处磷酸化mTOR的抑制。Monepantel还降低了Ser792磷酸化Raptor的表达,Ser792是mTORC1coMonepantelex成员之一[2]。Monepantel(250μg/mL)导致两种蠕虫分离株中多种ABC转运蛋白基因的转录率更高。以250μg/mL暴露于monepantel的幼虫显示罗丹明-123的外排增加,并且一部分幼虫群体显示出随后在迁移测定中耐受更高浓度的IVM的能力[3]。
体内研究：Monepantel(10μM)显着增加绵羊的所有CYP相关活性和CYP3A24mRNA[4]。
激酶实验：根据制造商的说明书使用Caspase-3和-8比色测定试剂盒。简而言之，在处理具有指定浓度的Monepantel（0,10和25μM）48和72小时的细胞后，收获细胞，以250g离心10分钟。通过加入裂解缓冲液裂解细胞沉淀，然后在冰上孵育10分钟，然后以10,000g离心5分钟。根据制造商的方案，将上清液用于在96孔板中开始酶促反应。每个浓度以4的重复进行测试，每个实验重复两次。
细胞实验：使用磺酰罗丹明B（SRB）测定评估使用或不使用其他药剂的monepantel对细胞增殖的影响。简而言之，将细胞接种在96孔板（2500个细胞/孔）中过夜，然后用所需浓度的Monepantel处理。72小时后，将细胞用200μL0.1％TCA固定，用自来水洗涤并用溶解在1％乙酸中的100μL0.4％（w/v）SRB染色。在空气干燥之前，用1％乙酸通过五次洗涤除去未结合的染料。用100μL的10mMTris碱（pH10.5）溶解结合的SRB，并在570nm处读取吸光度。每个浓度在8的重复测试，每个实验重复两次。数据代表来自两个独立实验组合的平均值±SEM。
参考文献：
[1].HessJ,etal.Assessmentofthenematocidalactivityofmetallocenylanaloguesofmonepantel.DaltonTrans.2016Nov28;45(44):17662-17671.
[2].BahramiF,etal.MonepantelinducesautophagyinhumanovariancancercellsthroughdisruptionofthemTOR/p70S6Ksignallingpathway.AmJCancerRes.2014Sep6;4(5):558-71.
[3].RazaA,etal.IncreasedexpressionofATPbindingcassettetransportergenesfollowingexposureofHaemonchuscontortuslarvaetoahighconcentrationofmonepantelinvitro.ParasitVectors.2016Sep29;9(1):522.
[4].Stuchlikova,etal.Monepantelinduceshepaticcytochromesp450insheepinvitroandinvivo.ChemBiolInteract.2015Feb5;227:63-8.
Monepantel物理化学性质
分子式：C20H13F6N3O2S
分子量：473.39200
精确质量：473.06300
PSA：111.21000
LogP：5.67096
储存条件：2-8℃
Monepantel英文别名
：Monepantel
：N-[(2R)-2-cyano-1-[5-cyano-2-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-2-yl]-4-(trifluoromethylsulfanyl)benzamide
：UNII-82MA79VJ33
Monepantel重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Monepantel
Monepantel
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
