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CPTH2 hydrochloride

CPTH2 hydrochloride

CPTH2 hydrochloride

常用名:CPTH2 hydrochloride

CAS号:2108899-91-6

英文名:CPTH2 hydrochloride

中文别名:N/A

CPTH2hydrochloride名称

英文名:CPTH2(hydrochloride)
英文别名:更多

CPTH2hydrochloride生物活性

描述:盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶
靶点:

GCN5

p300

体外研究:CPTH2(100μM;12、24、48小时)盐酸盐可导致细胞增殖早在12小时后减少,刺激48小时后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM;12或48小时)盐酸盐导致两种细胞系中的活性下降相当[1]。CPTH2(100μM;48小时)盐酸盐在48小时后使凋亡/死亡细胞数量急剧增加[1]。CPTH2(100μM;12、24、48小时)盐酸盐显示整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化降低[1]。CPTH2(100μM;24,48小时)盐酸盐能够抵抗培养中ccRCC-786-O细胞的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1mM)盐酸盐抑制GCN5缺失菌株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8mM;24小时)盐酸盐抑制酵母细胞培养物中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2盐酸盐抑制Gcn5p依赖的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系:甲状腺乳头状癌(K1)和肾透明细胞癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度:100μM培养时间:12,24,48小时结果:早在12小时后导致细胞增殖减少,刺激48小时后进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞系:K1和ccRCC-786-O细胞系浓度:100μM孵育时间:24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果:导致两种细胞系的活性均出现类似的下降。凋亡分析[1]细胞系:ccRCC-786-O细胞浓度:100μM孵育时间:48小时结果:48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。WesternBlot分析[1]细胞系:ccRCC-786-O细胞浓度:100μM孵育时间:12,24,48小时结果:显示整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化减少。
参考文献:

[1].CoccoE,etal.KAT3B-p300andH3AcK18/H3AcK14levelsareprognosticmarkersforkidneyccRCCtumoraggressivenessandtargetofKATinhibitorCPTH2.ClinEpigenetics.2018Apr4;10:44.

[2].ChimentiF,etal.AnovelhistoneacetyltransferaseinhibitormodulatingGcn5network:cyclopentylidene-[4-(4′-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone.JMedChem.2009Jan22;52(2):530-6.

CPTH2hydrochloride物理化学性质

分子式:C14H15Cl2N3S
分子量:328.260
精确质量:327.036377
储存条件:-20°C,干燥,密封

CPTH2hydrochloride安全信息

危害码(欧洲):Xi

CPTH2hydrochloride英文别名

:4-(4-Chlorophenyl)-2-(2-cyclopentylidenehydrazino)-1,3-thiazolehydrochloride(1:1)
:Cyclopentanone,2-[4-(4-chlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazone,hydrochloride(1:1)
:CPTH2(hydrochloride)

CPTH2 hydrochloride重点介绍

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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

CPTH2hydrochloride

CPTH2 hydrochloride

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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