KP-457
KP-457
常用名：KP-457
CAS号：1365803-52-6
英文名：KP-457
中文别名：N/A
KP-457名称
中文名：KP-457
英文名：KP-457
KP-457生物活性
描述：KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶17(ADAM17)抑制剂,对其选择性是比对ADAM10和其他MMP高,50值分别为11.1nM(ADAM17),748nM(ADAM10),717nM(MMP2),9760nM(MMP3),2200nM(MMP8),5410nM(MMP9),930nM(MMP13),2140nM(MMP14)和7100nM(MMP17)。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP研究领域>>心血管疾病
靶点：
ADAM17:11.1nM(IC50)
ADAM10:748nM(IC50)
MMP2:717nM(IC50)
MMP13:930nM(IC50)
MMP14:2140nM(IC50)
MMP8:2200nM(IC50)
MMP9:5410nM(IC50)
MMP17:7100nM(IC50)
MMP3:9760nM(IC50)
体外研究：KP-457是一种选择性金属蛋白酶17(ADAM17)抑制剂,对ADAM17的选择性高于其他MMP和ADAM10,IC50为11.1nM(ADAM17),748nM(ADAM10),717nM(MMP2),9760nM(MMP3)分别为2200nM(MMP8),5410nM(MMP9),930nM(MMP13),2140nM(MMP14)和7100nM(MMP17)。KP-457阻断ADAM17催化结构域的Zn2+螯合。KP-457(15μM)在iPSC衍生的血小板上保留GPIbα的表达[1]。
体内研究：在血小板输注后使用免疫缺陷小鼠的血栓形成模型中,用KP-457产生的诱导多能干细胞(iPSCs)血小板发挥良好的止血功能[1]。
细胞实验：简言之，在20ng/mL血管内皮生长因子存在下，在C3H10T1/2饲养细胞上衍生自iPS-囊的3×104个造血祖细胞（HPC）在培养的第14天转移到分化培养基中的C3H10T1/2饲养细胞上。在24°C或37°C时补充50ng/mL干细胞因子，100ng/mL血小板生成素，25U/mL肝素钠和KP-457。培养基每3天更新一次，在第22-24天收集并分析非粘附细胞[1]。
参考文献：
[1].HirataS,etal.SelectiveInhibitionofADAM17EfficientlyMediatesGlycoproteinIbαRetentionDuringExVivoGenerationofHumanInducedPluripotentStemCell-DerivedPlatelets.StemCellsTranslMed.2017Mar;6(3):720-730.
KP-457物理化学性质
分子式：C21H24N2O7S2
分子量：480.55
储存条件：2-8℃
KP-457重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
KP-457
KP-457
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
