Spautin-1抑制剂
Spautin-1抑制剂
常用名：Spautin-1抑制剂
CAS号：1262888-28-7
英文名：Spautin-1
中文别名：N/A
Spautin-1抑制剂名称
中文名：Spautin-1抑制剂
英文名：spautin-1
英文别名：更多
Spautin-1抑制剂生物活性
描述：Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
体外研究：Spautin-1通过降低抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-2的表达来增强甲磺酸伊马替尼(IM)诱导的CmL细胞凋亡。spautin-1的促细胞凋亡活性与PI3K/AKT的重要下游效应物GSK3β的活化有关。Spautin-1在CmL细胞系K562中增强IM诱导的细胞毒性,使IC50从1μM降至0.5μM[1]。spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关[2]。
体内研究：Spautin-1改善了由雨蛙肽或L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。Spautin-1预处理显着降低血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高,这表明胰蛋白酶活性。在spautin-1存在下,由雨蛙肽引起的血清TNFα水平升高受到抑制。Spautin-1治疗可以改善由雨蛙素引起的炎症损伤,如水肿,变性,凝固性坏死和炎性细胞浸润[2]。
细胞实验：将Spautin-1溶解在DMSO中。使用CCK-8试剂盒评估细胞增殖。将K562细胞（1×105/mL）一式三份接种到96孔板中，然后单独用125至4,000nMIM或与spautin-1（10μM）组合处理。温育48小时后，向每个孔中加入10μLCCK-8试剂。4小时后，使用酶标仪在450nm处读取吸光度[1]。
动物实验：小鼠：在该研究中，构建了具有急性胰腺炎的小鼠模型，包括天青蛋白和L-精氨酸诱导的模型。对于天青素诱导的模型，每小时间隔连续给予四次腹膜内注射的雨蛙肽（50μg/kg体重）;L-精氨酸诱导的模型每小时腹腔注射1.4g/kg（本研究的最佳剂量）L-精氨酸三次[2]。
参考文献：
[1].ShaoS,etal.Spautin-1,anovelautophagyinhibitor,enhancesimatinib-inducedapoptosisinchronicmyeloidleukemia.IntJOncol.2014May;44(5):1661-1668.
[2].XiaoJ,etal.Spautin-1AmelioratesAcutePancreatitisviaInhibitingImpairedAutophagyandAlleviatingCalciumOverload.MolMed.2016Aug18;22.
Spautin-1抑制剂物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：419.6±40.0°Cat760mmHg
分子式：C15H11F2N3
分子量：271.265
闪点：207.6±27.3°C
精确质量：271.092102
PSA：37.81000
LogP：3.40
外观性状：白色或米色粉末
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.672
储存条件：2-8°C，惰性气体保存
Spautin-1抑制剂安全信息
符号：
GHS05,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H302-H318
警示性声明：P280-P305+P351+P338
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：22-41
安全声明(欧洲)：26-39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2933990090
Spautin-1抑制剂海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
Spautin-1抑制剂文献12
更多文献：SingleChainVariableFragmentsProducedinEscherichiacoliagainstHeat-LabileandHeat-StableToxinsfromEnterotoxigenicE.coli.
PLoSONE10,e0131484,(2015)
DiarrheaisaprevalentpathologicalconditionfrequentlyassociatedtothecolonizationofthesmallintestinebyenterotoxigenicEscherichiacoli(ETEC)strains,knowntobeendemicindevelopingco…
：
：Photosyntheticproductionofenantioselectivebiocatalysts.
Microb.CellFact.14,53,(2015)
Globalresourcedepletionposesadramaticthreattooursocietyandcreatesastrongdemandforalternativeresourcesthatdonotcompetewiththeproductionoffood.Meetingthischallengerequires…
：
：Outer-membranetranslocationofbulkysmallmoleculesbypassivediffusion.
Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.112,E2991-9,(2015)
Theoutermembrane(OM)ofgram-negativebacteriaformsaprotectivelayeraroundthecellthatservesasapermeabilitybarriertopreventunrestrictedaccessofnoxioussubstances.Thepermeability…
：
Spautin-1抑制剂英文别名
：spautin-1,autophagyinhibitor(6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinozaline-4-amine)
：6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-amine
：4-Quinazolinamine,6-fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-
：6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine
：Spautin1
Spautin-1抑制剂重点介绍
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Spautin-1YiZhiJi
Spautin-1抑制劑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
