格尔德霉素

格尔德霉素名称

中文名：格尔德霉素
英文名：geldanamycin
中文别名：粉防己碱
英文别名：更多

格尔德霉素生物活性

描述：Geldanamycin是Hsp90抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP研究领域>>癌症天然产物>>其他
靶点：

HSP90:1.2μM(Kd)

体外研究：格尔德霉素显着延迟和降低viperin表达,表明IRF3参与RAW264.7细胞中的viperin诱导[1]。Geldanamycin(GA),苯醌安沙霉素,在培养的原代神经元中保护免受由氧-葡萄糖剥夺(OGD)/zVAD处理诱导的神经元损伤。更重要的是,格尔德霉素以时间和浓度依赖性方式降低RIP1蛋白水平。格尔德霉素也降低了Hsp90蛋白水平,导致RIP1蛋白不稳定,导致格尔德霉素处理后RIP1蛋白水平降低但RIP1mRNA水平降低[2]。格尔德霉素(GA)被确定为Hsp90的第一个天然产物抑制剂,其结合Hsp90的N-末端ATP酶结构域以抑制其伴侣功能,并且通过凋亡机制显着诱导肿瘤细胞死亡[3]。
参考文献：

[1].TangHB,etal.ViperininhibitsrabiesvirusreplicationviareducedcholesterolandsphingomyelinandisregulatedupstreambyTLR4.SciRep.2016Jul26;6:30529

[2].ChenWW,etal.RIP1mediatestheprotectionofGeldanamycinonneuronalinjuryinducedbyoxygen-glucosedeprivationcombinedwithzVADinprimarycorticalneurons.JNeurochem.2012Jan;120(1):70-7.

[3].LinZ,etal.17-ABAG,anovelGeldanamycinderivative,inhibitsLNCaP-cellproliferationthroughheatshockprotein90inhibition.IntJMolMed.2015Aug;36(2):424-32.

[4].RoeSM,etal.StructuralbasisforinhibitionoftheHsp90molecularchaperonebytheantitumorantibioticsradicicolandgeldanamycin.JMedChem.1999Jan28;42(2):260-6.

格尔德霉素物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：783.9±60.0°Cat760mmHg
熔点：255°C
分子式：C29H40N2O9
分子量：560.636
闪点：427.9±32.9°C
精确质量：560.273376
PSA：163.48000
LogP：2.00
外观性状：黄色至橙色粉末
蒸汽压：0.0±6.2mmHgat25°C
折射率：1.559
储存条件：

密封、在-20ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性：DMSO:soluble
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：9

4、可旋转化学键数量：5

5、互变异构体数量：62

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：164

7、重原子数量：40

8、表面电荷：0

9、复杂度：1150

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：6

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：3

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：黄色或橘黄色粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：255

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于二甲亚砜

格尔德霉素MSDS

：格尔德霉素修改号码：5

模块1.化学品
产品名称：Geldanamycin
修改号码：5

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第5级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词警告
　危险描述吞咽可能有害。
　防范说明
[急救措施]若感不适：呼叫解毒中心/医生。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：格尔德霉素
百分比：>98.0%(LC)
CAS编码：30562-34-6
分子式：C29H40N2O9

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
格尔德霉素修改号码：5

模块5.消防措施
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷冻储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：黄色-红黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：
255°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]极微溶于
格尔德霉素修改号码：5

模块9.理化特性
[其他溶剂]
溶于：甲醇,氯仿,乙醇,二甲亚砜,丁醇
微溶于：苯,丙酮

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx)

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-ratLD50:2500mg/kg
ipr-musLD50:1mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：dni-mus-lym1mg/L
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:LX8920000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
格尔德霉素修改号码：5

模块16-其他信息
N/A

格尔德霉素毒性和生态

：

格尔德霉素毒理学数据:

1、急性毒性：大鼠经口LD50：2500mg/kg

小鼠腹腔LD50：1mg/kg

小鼠静脉注射LD：>50mg/kg

狗静脉注射LD：>4200μg/kg

2、致突变性：小鼠淋巴细胞DNA抑制作用实验：1mg/L

格尔德霉素生态学数据:

若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

格尔德霉素毒性英文版

格尔德霉素安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-27-36/37/39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：2
RTECS号：LX8920000
海关编码：2933990090

格尔德霉素海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

格尔德霉素文献12

更多文献：Theinductionofhemeoxygenase-1suppressesheatshockprotein90andtheproliferationofhumanbreastcancercellsthroughitsbyproductcarbonmonoxide.

Toxicol.Appl.Pharmacol.274(1),55-62,(2014)

Hemeoxygenase(HO)-1isanoxidativestress-responseenzymewhichcatalyzesthedegradationofhemeintobilirubin,ferricion,andcarbonmonoxide(CO).InductionofHO-1wasreportedtohaveantitu…

：
：Bioreductionofarylazidesduringmutasynthesisofnewansamitocins.

Org.Lett.15(17),4442-5,(2013)

SupplementingacultureofamutantstrainofActinosynnemapretiosumthatisunabletobiosynthesizeaminohydroxybenzoicacid(AHBA),with3-azido-5-hydroxy-benzoicacidand3-azido-5-amino-benzoic…

：
：FlotillindepletionaffectsErbBproteinlevelsindifferenthumanbreastcancercells.

Biochim.Biophys.Acta1843(9),1987-96,(2014)

TheErbB3receptorisanimportantregulatorofcellgrowthandcarcinogenesis.Amongbreastcancerpatients,upto50-70%haveErbB3overexpressionand20-30%showoverexpressedoramplifiedErbB2.E…

：

格尔德霉素英文别名

：2-Azabicyclo[16.3.1]docosa-4,6,10,18,21-pentaene-3,20,22-trione,9-[(aminocarbonyl)oxy]-13-hydroxy-8,14,19-trimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-,(4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-
：GELDANAMYCIN,STREPTOMYCESHYGROSCOPICUS
：Streptomyceshygroscopicus
：GELDANAMYCINFROMSTRE
：2-Azabicyclo[16.3.1]docosa-4,6,10,18,21-pentaene-3,20,22-trione,9-[(aminocarbonyl)oxy]-13-hydroxy-8,14,19-trimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-,(4Z,6Z,8S,9R,10Z,12R,14R,16R)-
：(4Z,6Z,8S,9R,10Z,12R,14R,16R)-13-Hydroxy-8,14,19-trimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18-pentaen-9-ylcarbamate
：Geldanamycin
：MFCD00274570
：GeldanamycinfromStreptomyceshygroscopicus
：(4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-13-Hydroxy-8,14,19-trimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18-pentaen-9-ylcarbamate
：Geldanamycin(9CI)

格尔德霉素重点介绍

【格尔德霉素】凯途网格尔德霉素CAS号：30562-34-6，格尔德霉素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询格尔德霉素。

糖也称为碳水化合物，由碳（C），氢（H）和氧（O）原子组成，通常具有经验式Cm（H2O）n。糖类分为四个化学基团：单糖，二糖，低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量（例如淀粉和糖原）和作为结构组分。

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格爾德黴素