Metconazole-d6

Metconazole-d6名称

英文名：Metconazole-d6

Metconazole-d6生物活性

描述：Metconazole-d6是氘标记的Met康唑。酮康唑是一种三唑类杀菌剂。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌
体外研究：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]氘代化合物的潜在优势：(1)延长体内半衰期。氘代化合物或能够延长化合物的药代动力学特征,即延长体内半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性,并增加给药的便捷性。(2)提高口服生物利用度。氘代化合物或能够减少肠壁和肝脏中不需要的代谢(首过代谢)程度,使得更大比例的未代谢药物到达作用的目标位置。生物利用度高决定其在低剂量下具有活性以及更好的耐受性。(3)改善代谢特征。氘代化合物或能够减少有毒或反应性代谢物的形成,改善药物代谢状况。(4)改进药品安全性。氘代化合物或能够减少或消除药物化合物的不良副作用,具有安全性。(5)保留治疗特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氢类似物相似的生化效力和选择性。
参考文献：

[1].RussakEM,et,al.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019Feb;53(2):211-216.

Metconazole-d6物理化学性质

分子式：C17H16D6ClN3O
分子量：325.87

Metconazole-d6重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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