CP-465,022 (maleate)
CP-465,022 (maleate)
常用名：CP-465,022 (maleate)
CAS号：199656-46-7
英文名：CP-465022 Maleate
中文别名：N/A
CP-465,022(maleate)名称
中文名：CP-465,022(maleate)
英文名：3-(2-Chlorophenyl)-2-[(E)-2-{6-[(diethylamino)methyl]-2-pyridinyl}vinyl]-6-fluoro-4(3H)-quinazolinone(2Z)-2-butenedioate(1:1)
英文别名：更多
CP-465,022(maleate)生物活性
描述：CP-465022马来酸盐是一种具有抗惊厥活性的有效、选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022对红藻氨酸诱导的大鼠皮层神经元反应具有抑制作用,IC50为25nM。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
IC50:25nM(ratcorticalneurons)[1]
体外研究：CP-465022(0.0001μM-10μM)以相对缓慢的方式抑制红藻氨酸诱导的反应,并依赖于化合物浓度,显示出25nM的计算IC50和3.2µM的基本完全抑制【1】。CP-4650221µM持续10分钟对NMDA诱导的峰值电流影响不大,但在NMDA应用过程中,在8s时测得的电流降低了26%。10µM处的CP-465022可抑制皮质神经元中NMDA诱导的峰值电流36%,并可抑制皮质和小脑颗粒神经元原代培养物中8s时测得的电流70%[1]。CP-4650221µM持续10分钟可抑制培养大鼠小脑颗粒神经元的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,8s时测得的NMDA电流为45%,与在皮质神经元中观察到的类似【1】。CP-465022(100nM-10µM)对电压钳制大鼠海马中红藻氨酸诱导的全细胞电流具有抑制作用,100nMCP465022抑制在200s内形成的红藻氨酸电流,500nM和1µMCP-465022几乎完全抑制该时间范围(99.3%)[1]。
参考文献：
[1].JTLazzaro,etal.FunctionalcharacterizationofCP-465,022,aselective,noncompetitiveAMPAreceptorantagonist.Neuropharmacology.2002Feb;42(2):143-53.
CP-465,022(maleate)物理化学性质
分子式：C30H28ClFN4O5
分子量：579.02
精确质量：578.173218
储存条件：-20°C，密闭，干燥
CP-465,022(maleate)英文别名
：4(3H)-Quinazolinone,3-(2-chlorophenyl)-2-[(E)-2-[6-[(diethylamino)methyl]-2-pyridinyl]ethenyl]-6-fluoro-,(2Z)-2-butenedioate(1:1)
：3-(2-Chlorophenyl)-2-[(E)-2-{6-[(diethylamino)methyl]-2-pyridinyl}vinyl]-6-fluoro-4(3H)-quinazolinone(2Z)-2-butenedioate(1:1)
CP-465,022 (maleate)重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
CP-465,022(maleate)
CP-465,022 (maleate)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
