5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮

名称

中文名：3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
英文名：CFTRinh172
中文别名：3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧代-4-噻唑烷酮
英文别名：更多

生物活性

描述：CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂;在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>CFTR研究领域>>其他
靶点：

Ki:300nM(CFTR)[1]

体外研究：CFTR(inh)-172的抑制在约10分钟内完成(t1/2=4分钟),并且在t1/2约5分钟后反转。CFTRinh-172在浓度高达100μM后24小时对FRT细胞无毒[1]。CFTR(inh)-172不改变CFTR单位电导(8pS),但在Ki=0.6μM时将开放概率降低>90％。这种效应是由于平均通道关闭时间增加而不改变平均通道开放时间。野生型,G551D和G1349DCFTR中Cl-电流抑制的Ki值约为0.5μM;然而,对于vF508CFTR,Ki显着降低至0.2μM[2]。
体内研究：在小鼠中单次腹膜内注射CFTR(inh)-172(250μg/kg)在6小时内使小肠中霍乱毒素诱导的液体分泌减少超过90％。CFTR(inh)-172在小鼠模型中在高浓度下是无毒的。CFTRinh-172显着降低了盐水对照环中的液体分泌,而无活性的CFTRinh-172类似物不抑制液体分泌[1]。
细胞实验：将CFTR（inh）-172在DMSO中稀释为10mM储备溶液，并用合适的培养基稀释。产生共表达人野生型CFTR和卤化物指示剂YFP-H148Q的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞。在用0-1,000μM抑制剂CFTR（inh）-172[1]孵育细胞后24小时，通过二氢罗丹明方法测定细胞毒性。
动物实验：小鼠：通过在每天腹膜内注射0-1,000μg/kgCFTR（inh）-172[1]后5天测量小鼠的血清化学和血液学来评估动物毒性。
参考文献：

[1].MaT,etal.ThiazolidinoneCFTRinhibitoridentifiedbyhigh-throughputscreeningblockscholeratoxin-inducedintestinalfluidsecretion.JClinInvest.2002Dec;110(11):1651-8.

[2].TaddeiA,etal.AlteredchannelgatingmechanismforCFTRinhibitionbyahigh-affinitythiazolidinoneblocker.FEBSLett.2004Jan30;558(1-3):52-6.

物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：555.7±60.0°Cat760mmHg
分子式：C18H10F3NO3S2
分子量：409.402
闪点：289.9±32.9°C
精确质量：409.005432
PSA：115.00000
LogP：4.51
外观性状：yellow
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.698
储存条件：Storeat+4°C
水溶解性：DMSO:≥10mg/mL

安全信息

符号：
GHS07,GHS09
信号词：Warning
危害声明：H315-H317-H319-H335-H410
警示性声明：P261-P273-P280-P305+P351+P338-P501
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi,N
风险声明(欧洲)：36/37/38-43-50/53
安全声明(欧洲)：26-36/37-60-61
危险品运输编码：UN30779/PGIII

文献4

更多文献：Pseudomonasaeruginosa-inducedbleb-nicheformationinepithelialcellsisindependentofactinomyosincontractionandenhancedbylossofcysticfibrosistransmembrane-conductanceregulatorosmoregulatoryfunction.

MBio6,e02533,(2015)

TheopportunisticpathogenPseudomonasaeruginosacaninfectalmostanysiteinthebodybutmostoftentargetsepithelialcell-linedtissuessuchastheairways,skin,andthecorneaoftheeye.Aco…

：
：DefectiveCFTRexpressionandfunctionaredetectableinbloodmonocytes:developmentofanewbloodtestforcysticfibrosis.

PLoSONE6,e22212,(2011)

Evaluationofcysticfibrosistransmembraneconductanceregulator(CFTR)functionalactivitytoassessnewtherapiesanddefinediagnosisofcysticfibrosis(CF)iscumbersome.Itisknownthatleukoc…

：
：ThiazolidinoneCFTRinhibitoridentifiedbyhigh-throughputscreeningblockscholeratoxin-inducedintestinalfluidsecretion.

J.Clin.Invest.110,1651-1658,(2002)

Secretorydiarrheaistheleadingcauseofinfantdeathindevelopingcountriesandamajorcauseofmorbidityinadults.Thecysticfibrosistransmembraneconductanceregulator(CFTR)proteinisrequ…

：

英文别名

：CFTRINHIBITOR-172
：Benzoicacid,4-[(Z)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-
：CFTR(inh)-172
：4-[(Z)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoicacid
：4-[(E)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoicacid
：Benzoicacid,4-[(E)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-
：4-[[4-Oxo-2-thioxo-3-[3-trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]benzoicacid
：CFTRinh-172

5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮重点介绍

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生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。

5-[(4-SuoJiBenJi)YaJiaJi]-2-LiuYang-3-[(3-SanFuJiaJi)BenJi-4-SaiZuoWanTong

5-[(4-羧基苯基)亞甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮