Edaglitazone

Edaglitazone名称

英文名：5-[[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethoxy]-1-benzothiophen-7-yl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文别名：更多

Edaglitazone生物活性

描述：依达格列酮是一种有效、选择性和口服活性的PPARγ激动剂,PPARα和PPARγ的EC50分别为35.6nm和1053nm。依达格列酮具有抗血小板、降糖和降血糖活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR
靶点：

PPARγ:35.6nM(EC50)

PPARα:1053nM(EC50)

体外研究：依达格列酮(3-16μM；5min)抑制胶原(1.2μg/mL)诱导的血小板聚集。依达格列酮以浓度依赖性方式增加血小板内cAMP水平。依达格列酮可预防胶原诱导的血小板内PPARγ水平降低[3]。
体内研究：依达格列酮(4.4mg/kg；连续10天每天一次)提高肥胖大鼠的胰岛素敏感性[2]。
参考文献：

[1].DietzM,et,al.ComparativemolecularprofilingofthePPARα/γactivatoraleglitazar:PPARselectivity,activityandinteractionwithcofactors.ChemMedChem.2012Jun;7(6):1101-11.

[2].FürnsinnC,et,al.ChronicandacuteeffectsofthiazolidinedionesBM13.1258andBM15.2054onratskeletalmuscleglucosemetabolism.BrJPharmacol.1999Nov;128(6):1141-8.

[3].Muñoz-GutiérrezC,et,al.StudyoftheinteractionsbetweenEdaglitazoneandCiglitazonewithPPARγandtheirantiplateletprofile.LifeSci.2017Oct1;186:59-65.

Edaglitazone物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C24H20N2O4S2
分子量：464.56
精确质量：464.086456
PSA：138.46000
LogP：6.20
折射率：1.673

Edaglitazone英文别名

：UNII:8GKF7V499B
：EX-8519
：5-({4-[2-(5-Methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethoxy]-1-benzothiophen-7-yl}methyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：UNII-8GKF7V499B
：Edaglitazone
：2,4-Thiazolidinedione,5-[[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]benzo[b]thien-7-yl]methyl]-
：5-((4-(2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)benzo[b]thiophen-7-yl)methyl)thiazolidine-2,4-dione

Edaglitazone重点介绍

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