1-O-乙酰基大花旋覆花内酯

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯名称

中文名：旋复花内酯
英文名：6-(3-acetoxy-propyl)-4-hydroxy-5,7-dimethyl-3-methylene-3,3a,4,5,8,8a-hexahydro-cyclohepta[b]furan-2-one
英文别名：更多

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯生物活性

描述：1-O-Acetylbritannilactone是从InulaBritannicaL分离的一种活性化合物。1-O-Acetylbritannilactone抑制VEGF介导的Src和FAK活化。1-O-Acetylbritannilactone还抑制LPS诱导的PGE2产生和COX-2表达,以及抑制NF-κB活化和易位。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫天然产物>>萜类化合物和糖苷
靶点：

NF-κB

COX-2

体外研究：1-O-乙酰基溴化内酯(ABL)通过调节VEGF-Src-FAK信号传导抑制血管生成和肺癌细胞生长。1-O-乙酰基溴硝基内酯剂量依赖性地抑制血管内皮生长因子(VEGF)诱导的培养的人脐带血管内皮细胞(HUVEC)的增殖,迁移和毛细结构形成。用1-O-乙酰基溴化内酯处理A549NSCLC细胞导致细胞生长抑制和Src-FAK活化。在A549肺癌细胞中测试1-O-乙酰基溴化内酯的潜在作用,Src和FAK磷酸化。在A549细胞中注意到显着高水平的Src和FAK磷酸化,其通过处理1-O-乙酰基溴化内酯(5μM和10μM)均被抑制。Src和FAK对癌细胞增殖都很重要。因此,通过MTT测定和克隆形成测定法测试的A549细胞生长被相应的1-O-乙酰基溴硝基内酯处理显着抑制。1-O-乙酰基溴化内酯的抗A549细胞生长活性也是剂量依赖性的[1]。从旋覆花中分离的1-O-乙酰基溴化内酯(ABL)抑制血管平滑肌细胞(VSMC)中的炎症反应。1-O-乙酰基溴化内酯(5,10,20μM)具有几种浓度依赖性作用,包括抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2产生和COX-2表达,以及阻断NF-κB活化和易位。此外,1-O-乙酰基溴硝基内酯直接抑制活性NF-κB与特定DNA顺式元件的结合[2]。
体内研究：施用单剂量的1-O-乙酰基溴化内酯(12mg/kg/天)显着抑制裸鼠中A549异种移植物的生长。在1-O-乙酰基溴硝基内酯处理的异种移植肿瘤中,体内微血管形成和Src活化也被显着抑制。为了研究体内1-O-乙酰基溴化内酯的潜在活性,应用裸鼠异种移植模型。单剂量的1-O-乙酰基溴化内酯(12mg/kg/天,ip)显着抑制裸鼠中A549异种移植物的生长。此外,1-O-乙酰基溴硝基内酯处理的肿瘤的重量明显轻于载体处理的肿瘤。值得注意的是,给予1-O-乙酰基溴化硅烷内酯不会影响小鼠体重[1]。
细胞实验：将HUVEC或A549细胞接种在60mm板（300个细胞/板）中。孵育过夜后，用施加的试剂（例如，1-O-乙酰基溴代内酯;5μM和10μM）处理细胞24小时。然后洗涤细胞，并加入新鲜培养基。孵育10天后，将存活的菌落固定，染色并手动计数[1]。
动物实验：小鼠[1]使用雄性裸鼠（4-6周龄，BALB/c）。将A549细胞（在0.1mL培养基中的500万个细胞）皮下注射到裸鼠的右大腿，并且当肿瘤达到约100mm3的平均体积时开始治疗。将动物随机分成两组，每组10只小鼠：（a）载体;（b）12mg/kg的1-O-乙酰基溴代内酯。每天腹膜内（ip）注射1-O-乙酰基溴化内酯。每天检查小鼠与治疗相关的毒性/死亡率，并且每两天用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤体积（以mm3计），并显示肿瘤生长曲线。在实验结束时，通过手术和加权分离异种移植肿瘤[1]。
参考文献：

[1].ZhengfuH,etal.1-o-acetylbritannilactone(ABL)inhibitsangiogenesisandlungcancercellgrowththroughregulatingVEGF-Src-FAKsignaling.BiochemBiophysResCommun.2015Aug21;464(2):422-7.

[2].LiuYP,etal.Acetylbritannilactonesuppresseslipopolysaccharide-inducedvascularsmoothmusclecellinflammatoryresponse.EurJPharmacol.2007Dec22;577(1-3):28-34.

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：483.1±45.0°Cat760mmHg
分子式：C17H24O5
分子量：308.370
闪点：173.1±22.2°C
精确质量：308.162384
PSA：72.83000
LogP：2.12
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.8mmHgat25°C
折射率：1.521
储存条件：室温

1-O-乙酰基大花旋覆花内酯英文别名

：3-(4-Hydroxy-5,7-dimethyl-3-methylene-2-oxo-3,3a,4,5,8,8a-hexahydro-2H-cyclohepta[b]furan-6-yl)propylacetate
：Britannilactone
：2H-Cyclohepta[b]furan-2-one,6-[3-(acetyloxy)propyl]-3,3a,4,5,8,8a-hexahydro-4-hydroxy-5,7-dimethyl-3-methylene-
：Inulicin
：1-O-Acetylbritannilactone

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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。

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