异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐
异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐
常用名：异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐
CAS号：251572-86-8
英文名：P32/98
中文别名：N/A
异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐名称
英文名：Thiazolidine,3-[(2S,3S)-2-aMino-3-Methyl-1-oxopentyl]-,(2E)-2-butenedioate(2:1)
英文别名：更多
异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐生物活性
描述：P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>二肽基肽酶研究领域>>代谢疾病
靶点：
DPP-IV:130nM(Ki)
体外研究：GLP-1具有刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌和诱导饱腹感的功能,DPPIV是GLP-1在体内的主要肾脏分解代谢途径[2]。P32/98半富马酸盐和200pMGLP-1(10μM；3h)对猪近端小管细胞的钠再吸收没有明显抑制作用[2]。P32/98半富马酸(10μM；96h)不影响GLP-1R、DPPIV、Na+/h+交换亚型3(NHE3)、钠依赖性葡萄糖转运蛋白slc5a1、slc5a2(SGLT1,2)的mRNA表达[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：猪近端肾小管细胞浓度：10μM培养时间：96小时结果：显示无毒。
体内研究：P32/98半富马酸(25mg/kg；i.g.每日一次)长期治疗显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的葡萄糖耐量,这是IGT(糖耐量受损)的模型[3]。动物模型：Zucker糖尿病肥胖大鼠[3]剂量：25mg/kg给药：口服灌胃；每日1次结果：显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖耐量。
参考文献：
[1].AugsteinP,etal.EfficacyofthedipeptidylpeptidaseIVinhibitorisoleucinethiazolidide(P32/98)infattyZuckerratswithincipientandmanifestimpairedglucosetolerance.DiabetesObesMetab.2008;10(10):850-861.
[2].SchlatterP,etal.Glucagon-likepeptide1receptorexpressioninprimaryporcineproximaltubularcells.RegulPept.2007Jun7;141(1-3):120-8.
[3].WargentE,etal.ImprovementofglucosetoleranceinZuckerdiabeticfattyratsbylong-termtreatmentwiththedipeptidylpeptidaseinhibitorP32/98:comparisonwithandcombinationwithrosiglitazone.DiabetesObesMetab.2005;7(2):170-181.
异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐物理化学性质
分子式：C22H40N4O6S2
分子量：520.706
精确质量：520.238953
储存条件：-20°C，密闭，干燥
异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐英文别名
：NONE
异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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異亮氨酸噻唑烷半富馬酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
