VAS2870
VAS2870
常用名：VAS2870
CAS号：722456-31-7
英文名：VAS 2870
中文别名：N/A
VAS2870名称
中文名：VAS2870
英文名：VAS2870
英文别名：更多
VAS2870生物活性
描述：VAS2870是NADPH氧化酶(NADPHoxidase(NOX))抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
靶点：
Target:NADPHoxidase[1]
体外研究：VAS2870有效抑制PDGF-BB依赖的NADPH氧化酶活化和随后的细胞内ROS产生。此外,VAS2870抑制PDGF-BB依赖性趋化性,但不抑制DNA合成。与VAS2870(10和20μM)预孵育完全消除了PDGF介导的NADPH氧化酶活化和ROS产生。与VAS2870(0.1-20μM)预孵育不影响PDGF诱导的细胞周期进展。然而,它以浓度依赖性方式消除了PDGF依赖的VSMC趋化性(在10μM时100％抑制)[1]。VAS2870抑制FaO大鼠肝癌细胞中细胞数量的剂量依赖性自分泌增加,并且当以25mM使用时几乎完全阻断ROS产生和胸苷掺入。VAS2870阻断FaO大鼠肝癌细胞的血清依赖性细胞生长。VAS2870抑制不同人肝细胞癌(HCC)细胞系的增殖。VAS2870预处理可增强TGF-β介导的FaO大鼠肝癌细胞凋亡[2]。
激酶实验：在含有1mMEGTA，蛋白酶抑制剂，150mM蔗糖，5μM光泽精和250μMNADPH作为底物的50mM磷酸盐缓冲液（缓冲液A），pH7.0中，通过光泽精增强化学发光测量NADPH氧化酶活性。通过血清剥夺使静止细胞饥饿24小时并如所示进行处理，用冰冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）（pH7.4）洗涤两次，并收获。低旋转离心后，将沉淀重悬于冰冷的缓冲液A中，缺乏光泽精和底物。然后，裂解细胞并使用Bradford测定法测定总蛋白质浓度并调节至1mg/mL。在闪烁计数器中使用NADPH（100μM）作为底物，在6分钟内一式两份测量100μL等份的蛋白质样品。每隔2分钟收集数据以测量NADPH氧化酶活性的相对变化[1]。
细胞实验：为了测试自分泌生长，将细胞在40％汇合时剥夺血清，并且当指示时，在血清剥夺前30分钟加入NADPH氧化酶抑制剂Apocynin（300mM）或VAS2870并沿实验保持。对于TGF-b实验，在存在或不存在EGFR抑制剂AG1478（20mM）或VAS2870（25mM）的情况下，将70％汇合的细胞剥夺血清16小时并用2ng/mLTGF-β处理。在TGF-β之前30分钟加入[2]。
参考文献：
[1].tenFreyhausH,etal.NovelNoxinhibitorVAS2870attenuatesPDGF-dependentsmoothmusclecellchemotaxis,butnotproliferation.CardiovascRes.2006Jul15;71(2):331-41.
[2].SanchoP,etal.TheNADPHoxidaseinhibitorVAS2870impairscellgrowthandenhancesTGF-β-inducedapoptosisoflivertumorcells.BiochemPharmacol.2011Apr1;81(7):917-24.
VAS2870物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：627.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C18H12N6OS
分子量：360.392
闪点：333.0±34.3°C
精确质量：360.079315
LogP：3.61
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.808
储存条件：2-8℃
VAS2870安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
VAS2870文献5
更多文献：SexdifferencesintheroleofNADPHoxidasesinendothelium-dependentvasorelaxationinporcineisolatedcoronaryarteries.
Vascul.Pharmacol.72,83-92,(2015)
Thepresentstudyexaminedwhethervascularfunction,expressionandactivityofNADPHoxidasesdifferbetweensexesinporcineisolatedcoronaryarteries(PCAs)usingselectiveNoxinhibitors,ML-171…
：
：Nox1upregulatesthefunctionofvascularT-typecalciumchannelsfollowingchronicnitricoxidedeficit.
PflugersArch.467(4),727-35,(2015)
Cardiovasculardiseaseischaracterisedbyreducednitricoxidebioavailabilityresultingfromoxidativestress.Ourpreviousstudieshaveshownthatnitricoxidedeficitperseincreasesthecontribu…
：
：Graviolainhibitshypoxia-inducedNADPHoxidaseactivityinprostatecancercellsreducingtheirproliferationandclonogenicity.
Sci.Rep.6,23135,(2016)
Prostatecancer(PCa)istheleadingmalignancyamongmen.Importantly,thisdiseaseismostlydiagnosedatearlystagesofferingauniquechemopreventionopportunity.Therefore,thereisanurgentne…
：
VAS2870英文别名
：3-benzyl-7-(2-benzoxazolyl)thio-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidine
：Benzoxazole,2-[[3-(phenylmethyl)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]thio]-
：7-(1,3-Benzoxazol-2-ylsulfanyl)-3-benzyl-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine
VAS2870重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
VAS2870
VAS2870
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
