息斯敏
息斯敏
常用名：息斯敏
CAS号：572924-54-0
英文名：Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
中文别名：42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素|雷帕霉素衍生物
息斯敏名称
中文名：息斯敏
英文名：ridaforolimus
中文别名：42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素|雷帕霉素衍生物
英文别名：更多
息斯敏生物活性
描述：Deforolimus(AP23573;MK-8669)是一种有效和选择性的mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中抑制S6磷酸化的IC50值为0.2nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
mTOR
体外研究：用deforolimus处理HT-1080纤维肉瘤细胞导致S6和4E-BP1的磷酸化的剂量依赖性抑制,IC50分别为0.2和5.6nM,EC50分别为0.2和1.0nM。在HT-1080细胞中,抑制细胞增殖的EC50(0.5nM)类似于抑制S6和4E-BP1磷酸化的EC50。暴露于deforolimus可减少代表多种肿瘤类型的细胞系的增殖。在体外给予肿瘤细胞的deforolimus引起mTOR活性的剂量依赖性抑制,伴随对细胞生长和分裂的影响。Deforolimus表现出主要的细胞抑制作用模式,与其他mTOR抑制剂的发现一致。对血管内皮生长因子分泌,内皮细胞生长和葡萄糖代谢有强效抑制作用[1]。
体内研究：Deforolimus抑制携带PC-3(前列腺),HCT-116(结肠),MCF7(乳腺),PANC-1(胰腺)或A549(肺)异种移植物的小鼠中的肿瘤生长。Deforolimus以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,0.3mg/kg是抑制肿瘤生长的最低剂量,3和10mg/kg剂量达到最大抑制[1]。
细胞实验：用10倍连续稀释的deforolimus（1,000至0.0001nM）或载体（乙醇）处理细胞。在37℃培养72小时后，吸出平板并储存在-80℃用于增殖分析[1]。
动物实验：小鼠：选择具有适当大小范围的肿瘤的动物被分配到各种治疗组。在2个不同的治疗方案中腹膜内施用剂量为3和10mg/kg的Deforolimus：（a）每天，每隔一周连续5天和（b）每周一次。对照组未经治疗[1]。
参考文献：
[1].RiveraVM,etal.Deforolimus(AP23573;MK-8669),apotentmTORinhibitor,hasbroadantitumoractivityandcanbeoptimallyadministeredusingintermittentdosingregimens.MolCancerTher.2011Jun;10(6):1059-71.
[2].BrandtM,etal.mTORC1InactivationPromotesColitis-InducedColorectalCancerbutProtectsfromAPCLoss-DependentTumorigenesis.CellMetab.2018Jan9;27(1):118-135.e8.
息斯敏物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：996.2±75.0°Cat760mmHg
熔点：95-98ºC
分子式：C53H84NO14P
分子量：990.206
闪点：556.3±37.1°C
精确质量：989.562927
PSA：211.31000
LogP：3.12
外观性状：灰白色固体
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.539
储存条件：Hygroscopic,-20?CFreezer,UnderInertAtmosphere
息斯敏合成线路
：
雷帕霉素
53123-88-9
二甲基氯氧化磷
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息斯敏
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二甲基氯氧化磷
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息斯敏
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息斯敏
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息斯敏
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息斯敏英文别名
：(1R,2R,4S)-4-{(2R)-2-[(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,35R)-1,18-Dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-2,3,10,14,20-pentaoxo-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraen-12-yl]propyl}-2-methoxycyclohexyldimethylphosphinate
：Phosphinicacid,P,P-dimethyl-,(1R,2R,4S)-2-methoxy-4-[(2R)-2-[(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,26R,27R,34aS)-1,4,5,6,9,10,11,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,28,29,31,32,33,34,34a-tetracosahydro-9,27-dihydroxy-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-1,5,11,28,29-pentaoxo-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontin-3-yl]propyl]cyclohexylester
：Deforolimus
：Ridaforolimus
息斯敏重点介绍
【息斯敏】凯途网息斯敏CAS号：572924-54-0，息斯敏MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询息斯敏。
抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
XiSiMin
息斯敏
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
