WWL113
WWL113
常用名:WWL113
CAS号:947669-86-5
英文名:WWL 113
中文别名:N/A
WWL113名称
英文名:Ethyl4'-({methyl[3-(4-pyridinyl)benzyl]carbamoyl}oxy)-4-biphenylcarboxylate
英文别名:更多
WWL113生物活性
描述:WWL113是具有口服活性的、选择性的Ces3和Ces1f的抑制剂,其对Ces3和Ces1f的IC50值分别为120nM和100nM。WWL113对60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点:
IC50:120nM(Ces3),100nM(Ces1f)[1].
体外研究:Ces3和Ces1f是内质网糖蛋白,以前与脂肪细胞脂解有关。WWL113在10μM时抑制小鼠重组Ces1、Ces1c和ABHD6[1]。WWL113(1μM)显著增加棕色脂肪细胞UCP1蛋白表达[2]。WWL113对阻止PGE2的积聚具有部分的、统计学上显著的抑制作用[3]。
体内研究:WWL113(30mg/kg,每日口服一次)可显著改善代谢综合征的多种特征,并改善非酯化游离脂肪酸(NEFAs)、甘油三酯(TGs)、总胆固醇和禁食葡萄糖水平降低以及葡萄糖耐量增加的小鼠的肥胖糖尿病[1]。WWL113改善小鼠肥胖糖尿病[1]。动物模型:8周龄db/db小鼠(每组10只)[1]。用量:30mg/kg。给药:每日一次,连续3周。结果:纠正了db/db小鼠代谢综合征的多项特征。
参考文献:
[1].Dominguez,E.,Galmozzi,A.,Chang,J.W.,etal.Integratedphenotypicandactivity-basedprofilinglinksCes3toobesityanddiabetes.Nat.Chem.Biol.10(2),113-121(2014).
[2].Galmozzi,etal.ThermoMouse:aninvivomodeltoidentifymodulatorsofUCP1expressioninbrownadiposetissue.CellRep.2014Dec11;9(5):1584-1593.
[3].TurcotteC,etal.TheEndocannabinoidMetaboliteProstaglandinE2(PGE2)-GlycerolInhibitsHumanNeutrophilFunctions:InvolvementofItsHydrolysisintoPGE2andEPReceptors.JImmunol.2017Apr15;198(8):3255-3263.
WWL113物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:630.9±55.0°Cat760mmHg
分子式:C29H26N2O4
分子量:466.528
闪点:335.4±31.5°C
精确质量:466.189270
LogP:5.80
蒸汽压:0.0±1.8mmHgat25°C
折射率:1.604
储存条件:-20°C,密闭,干燥
WWL113安全信息
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WWL113英文别名
:[1,1'-Biphenyl]-4-carboxylicacid,4'-[[[methyl[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]amino]carbonyl]oxy]-,ethylester
:Ethyl4'-({methyl[3-(4-pyridinyl)benzyl]carbamoyl}oxy)-4-biphenylcarboxylate
:Ethyl4'-((methyl(3-(pyridin-4-yl)benzyl)carbamoyl)oxy)-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylate
:WWL113
WWL113重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
WWL113
WWL113
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: