STAT3-SH2 domain inhibitor 1
STAT3-SH2 domain inhibitor 1
常用名：STAT3-SH2 domain inhibitor 1
CAS号：2816059-41-1
英文名：STAT3-SH2 domain inhibitor 1
中文别名：N/A
STAT3-SH2domaininhibitor1名称
英文名：STAT3-SH2domaininhibitor1
STAT3-SH2domaininhibitor1生物活性
描述：STAT3-SH2结构域抑制剂1是STAT3(STAT3-SH2结构域)抑制剂的有效Src同源2(SH2)结构域,Kd值为1.57μM。STAT3-SH2结构域抑制剂1抑制STAT3信号转导和转录激活。STAT3-SH2结构域抑制剂1诱导胃癌细胞凋亡。STAT3-SH2结构域抑制剂1可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT
体外研究：STAT3-SH2结构域抑制剂1(化合物7；1-5μM；24h；AGS和MGC-803细胞系)强烈且选择性地抑制STAT3信号通路[1]。STAT3-SH2结构域抑制剂1(0-10μM；72h)对AGS和MGC-803细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为1.54和4.73μM[1]。STAT3-SH2结构域抑制剂1(1和3μM；72h；AGS和MGC-803细胞系)诱导胃癌细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：AGS和MGC-803细胞系浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：抑制癌细胞增殖和生长。凋亡分析[1]细胞系：AGS和MGC-803细胞系浓度：1和3μM孵育时间：72小时结果：以浓度依赖性方式诱导AGS细胞凋亡,导致1和3µM时凋亡率分别为13.0%和26.7%。以剂量依赖性方式诱导MGC-803细胞凋亡,导致5μM时的凋亡率为11.2%。WesternBlot分析[1]细胞系：AGS和MGC-803细胞系浓度：1和3μM培养时间：24小时结果：以剂量依赖性方式抑制Tyr705处的STAT3磷酸化。WesternBlot分析[1]细胞系：HEK-293T细胞浓度：1、3和5μM孵育时间：24小时结果：HEK-2903T细胞中STAT3二聚化被破坏。
体内研究：STAT3-SH2结构域抑制剂1(化合物7；5和15mg/kg；i.p.；每日,持续20天)在具有胃肿瘤异种移植物的BALB/c雄性裸鼠中表现出优异的抗肿瘤活性[1]。动物模型：BALB/c雄性裸鼠移植胃肿瘤[1]剂量：5和15mg/kg给药：腹腔注射；结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,5mg/kg时肿瘤生长抑制率(TGI)为65.14%,15mg/kg时为79.13%。
参考文献：
[1].DengL,et,al.BoronicAcid:ANovelPharmacophoreTargetingSrcHomology2(SH2)DomainofSTAT3.JMedChem.2022Oct13;65(19):13094-13111.
STAT3-SH2domaininhibitor1物理化学性质
分子式：C28H28BF5N2O5S
分子量：610.40
STAT3-SH2 domain inhibitor 1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
STAT3-SH2domaininhibitor1
STAT3-SH2 domain inhibitor 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
