2',6-二羟基黄酮

2',6-二羟基黄酮名称

中文名：2,6-二羟基黄酮
英文名：6-hydroxy-2-(2-hydroxyphenyl)chromen-4-one
中文别名：2′,6-二羟基黄酮|6,2’-二羟基黄酮
英文别名：更多

2',6-二羟基黄酮生物活性

描述：6,2′-Dihydroxyflavone是一个新型的GABAA受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
靶点：

GABAAreceptor[1]

体外研究：6,2′-二羟基黄酮是GABAA受体的新型拮抗剂。6,2′-二羟基黄酮抑制[3H]-氟硝西泮与大鼠大脑皮质膜的结合,Ki为37.2±4.5nM。通过共同施用5μM6,2′-二羟基黄酮(n=5),将EC50浓度的GABA引起的电流降低至对照的73.6±1.9％,而通过1μMFG降低至65.9±3.0％。-7142(n=5)。共同施用5μM6,2′-二羟基黄酮后,GABA剂量反应的EC50从47.6增加到59.7μM,最大GABA电流减少[1]。
体内研究：6,2′-二羟基黄酮处理的小鼠与对照小鼠相比,开放臂进入百分比[F(4,73)=8.01,P<0.0001]和开放臂所花费的时间百分比[F(4,73)=5.19,P<0.002],但不是闭合臂的条目数[F(4,73)=0.79,P=0.54]。事后的NewmaneKeuls测试证实,6,2'-二羟基黄酮显着降低了开放臂进入的百分比和开放臂中花费的时间,剂量为8和16mg/kg。6,2'-二羟基黄酮治疗同样增加了逐步潜伏期[F(4,75)=4.71,P<0.002],表明认知能力增强[1]。
细胞实验：来自HEK293T细胞的膜用于该研究中。简而言之，在存在或不存在6,2′-二羟基黄酮的情况下，将等分试样的膜与1nM[3H]-氟硝西泮或8nM[3H]-Ro15-4513在4℃下孵育90分钟。孵育后，将混合物用Brandel24孔收获器过滤到WhatmanGF/B过滤器上。在Beckman-CoulterLS6500闪烁计数器中测量放射性之前，将每个滤器与4mL闪烁混合物温育至少1小时。对于饱和度分析，将膜与递增浓度的[3H]-氟硝西泮或[3H]-Ro15-4513一起温育。结合亲和力通过非线性回归分析确定[1]。
动物实验：将雄性ICR小鼠随机分成6组（n=12至16/组），在训练前45分钟接受0.4mg/kg东莨菪碱（ip），然后用载体（dd水，pH9.0，po），2,4在训练前30分钟，8或16mg/kg6,2′-二羟基黄酮（po）或30mg/kgFG-7142（ip）。在训练试验中，将每只小鼠放入两室盒子的发光室中，并且通过暗室的门在10秒后打开。一旦鼠标进入暗室，门就会关闭，从网格地板上传出不可避免的电击脚（0.4mA，1s）。稍后将鼠标从装置中取出。记录步进延迟，截止步进延迟设置为300秒[1]。
参考文献：

[1].WangF,etal.6,2′-Dihydroxyflavone,asubtype-selectivepartialinverseagonistofGABAAreceptorbenzodiazepinesite.Neuropharmacology.2007Sep;53(4):574-82.

2',6-二羟基黄酮物理化学性质

分子式：C15H10O4
分子量：254.23700
精确质量：254.05800
PSA：70.67000
LogP：2.87120
储存条件：-20°C，密闭，干燥

2',6-二羟基黄酮安全信息

风险声明(欧洲)：25-36
安全声明(欧洲)：26-45
危险品运输编码：UN28116.1/PG3
海关编码：2914501900

2',6-二羟基黄酮海关

海关编码：2914501900
中文概述：2914501900其他酮酚。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,丙酮报明包装
Summary：2914501900otherketone-phenols。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:5.5%。Generaltariff:30.0%

2',6-二羟基黄酮英文别名

：2',6-Dihydroxyflavone
：6,2'-dihydroxyflavone

2',6-二羟基黄酮重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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