艾培替尼
艾培替尼
常用名：艾培替尼
CAS号：908305-13-5
英文名：Epertinib
中文别名：N/A
艾培替尼名称
中文名：艾培替尼
英文名：Epertinib
英文别名：更多
艾培替尼生物活性
描述：Epertinib是一种有效,可口服,可逆的,选择性的EGFR,HER2和HER4抑制剂,IC50值分别为1.48nM,7.15nM和2.49nM；Epertinib具有高效的抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFR:1.48nM(IC50)
HER2:2.49nM(IC50)
HER4:7.15nM(IC50)
体外研究：Epertinib(S-222611)是EGFR,HER2和HER4的有效,口服,可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.48nM,7.15nM和2.49nM,对KDR,IGF1R,SRC没有影响,KIT和PDGFRβ(IC50,>10000nM)。Epertinib抑制NCI-N87细胞中EGFR和HER2的相对磷酸化,IC50分别为4.5和1.6nM。此外,Epertinib对表达EGFR和/或HER2的癌细胞系的生长具有抑制活性,IC50为8.3nM(NCI-N87(胃)),9.9nM(BT-474(乳腺))和14nM(SK-BR-3(乳房))[1]。Epertinib还抑制MDA-MB-361细胞生长,IC50为26.5nM[2]。
体内研究：Epertinib通过口服给药携带NCI-N87异种移植物的裸鼠显示出抗肿瘤活性21天,ED50为10.2mg/kg。Epertinib(50mg/kg,po)的效力是拉帕替尼的4倍,完全抑制小鼠癌细胞的生长[1]。Epertinib(50mg/kg,po)显着降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)中的脑肿瘤体积[2]。
参考文献：
[1].TanakaH,etal.PreclinicalantitumoractivityofS-222611,anoralreversibletyrosinekinaseinhibitorofepidermalgrowthfactorreceptorandhumanepidermalgrowthfactorreceptor2.CancerSci.2014Aug;105(8):1040-8.
[2].TanakaY,etal.DistributionanalysisofepertinibinbrainmetastasisofHER2-positivebreastcancerbyimagingmassspectrometryandprospectforantitumoractivity.SciRep.2018Jan10;8(1):343.
艾培替尼物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：701.5±70.0°Cat760mmHg
分子式：C30H27ClFN5O3
分子量：560.018
闪点：378.0±35.7°C
精确质量：559.178650
LogP：6.09
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.630
储存条件：2-8°C，避光
艾培替尼英文别名
：N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-{(1Z)-N-[(3R)-3-morpholinylmethoxy]-2-butynimidoyl}-4-quinazolinamine
：2-Butyn-1-one,1-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-,O-[(3R)-3-morpholinylmethyl]oxime,(1Z)-
：Epertinib
艾培替尼重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
AiPeiTiNi
艾培替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
